Таблетки, покрытые сахарной оболочкой красного цвета, с мелкими вкраплениями более светлого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. диклофенак калия 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), повидон 30, магния стеарат.
Состав оболочки: сахароза, тальк, краситель пунцовый Понсо Е124, акации камедь, повидон 25, титана диоксид Е171, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, с мелкими вкраплениями более светлого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. диклофенак калия 50 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (безводный), кальция гидрофосфат (безводный), крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, гуммиарабик, сахароза, тальк, кошениль красный лак Е124, повидон К25, макрогол 6000.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак калия нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и подавляет синтез простагландинов (медиаторы, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки).
Анальгезирующее и жаропонижающее воздействие Раптена рапида в таблетках 12.5 мг выражается в течение первых 30 мин после приема, а результат продолжается в течение 4-6 ч.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Абсорбция диклофенака снижается при приеме его вместе с пищей. Всасывание начинается в желудке, Cmax диклофенака в плазме крови достигается приблизительно через 40 мин после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозировки введенного лекарства. Cmax в плазме крови после приема таблетки 50 мг составляет 1.3 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (как правило с альбуминами) высокое - до 99 %. Быстро распределяется в ткани и жидкие среды организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax диклофенака калия в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема лекарства остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции лекарства.
Метаболизм
Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч. Выводится как правило почками: около 60% - в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть лекарства выводится с желчью в виде метаболитов.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика лекарства не меняется в зависимости от возраста пациента.
У заболевших с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не замечено.
У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит.
Таблетки 12.5 мг Болевой синдром различного происхождения:
Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:
Таблетки 50 мг используют для краткосрочного лечения (до 7 дней) болевого синдрома, сопровождающего следующие состояния:
Таблетки 12.5 мг Взрослым и детям старше 14 лет препарат прописывают в начальной дозе 2 таб. Далее для достижения необходимого терапевтического эффекта предлогается принимать по 1-2 таб. каждые 4-6 ч. Наибольшая суточная дозировка составляет 6 таб. (75 мг).
Больной должен быть осведомлен, что без консультации с врачом, препарат не надлежит принимать более 3 дней для снижения температуры тела и более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки необходимый результат не достигнут, нужно обратиться к врачу.
Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат надлежит принимать перед едой.
Таблетки 50 мг
Дозировка лекарства устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
Взрослым препарат прописывают в суточной дозе 100-150 мг, разделенной на 2-3 приема.
Наибольшая дозировка - 200 мг/сут.
Подросткам старше 15 лет препарат прописывают в суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 приема.
Пациентам приклонного возраста, особенно истощенным и ослабленным больным, надлежит назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат надлежит принимать перед едой.
Побочное воздействие
Частота побочных эффектов: часто(>1/100); иногда (<1/100, но >1/1000); редко (<1/1000, но >1/10 000); очень редко - <1/10 000.
Таблетки 12.5 мг
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость, потеря ориентации, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические расстройства; очень редко - парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - головокружение; очень редко - звон в ушах, ухудшение слуха, нечеткое зрение, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко - пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота кровью, диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко - колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патология пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Дерматологические реакции: часто - сыпь; очень редко - высыпания в виде пузырей, экзема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергическая пурпура, ангионевротический отек (в т. ч. отек лица).
Прочие: редко - отеки.
Таблетки 50 мг
Со стороны пищеварительной системы: часто - НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, боль в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; иногда - рвота, снижение аппетита, анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; иногда - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: иногда - токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости; иногда - гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: иногда - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь (как правило эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда - фотодерматит.
Аллергические реакции: иногда - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Таблетки 12.5 мг
Таблетка 50 мг
С осторожностью использовать Раптен рапид у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек в анамнезе, с КК < 60 мл/мин, печеночной порфирией, анемией, с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, ИБС, застойной сердечной недостаточностью, отечным синдромом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ вне обострения, дивертикулитом, дислипидемией или гиперлипидемией, сахарным диабетом, тяжелыми соматическими заболеваниями, у пациентов, длительно получавших НПВС, у лиц приклонного возраста и пациентов, находящихся в послеоперационном периоде, при хроническом алкоголизме, курении.
Таблетки 12.5 мг
В I и II триместрах беременности препарат прописывают только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Использование диклофенака, как и других НПВС, противопоказано в III триместре беременности из-за вероятной атонии матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.
Как и другие НПВС, диклофенак в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Поэтому для предотвращения нежелательных эффектов у ребенка Раптен рапид не предлогается использовать в период лактации (грудного вскармливания).
Таблетки 50 мг
Использование при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Диклофенак может оказывать отрицательное воздействие на женскую фертильность, поэтому не предлогается назначать Раптен рапид женщинам, планирующим беременность.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают Раптен рапид при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают Раптен рапид при нарушениях функции почек.
При применении НПВС существует вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения, а также язвы ЖКТ, иногда осложняющейся перфорацией, без предшествующих симптомов или наличия подобных приступов в анамнезе пациента. Данные осложнения могут иметь серьезные последствия особенно для пожилых людей. При возникновении подобных симптомов препарат надлежит срочно отменить.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно в случае осложнения заболевания кровотечением и перфорацией, а также у пациентов приклонного возраста. Для уменьшения риска появления осложнений терапию надлежит начинать и поддерживать на уровне минимальной эффективной дозировки с учетом возможности применения комбинированной терапии и использованием протекторных средств (в частности, ингибиторов протонового насоса или мизопростола).При назначении диклофенака пациентам с имеющейся патологией ЖКТ (язвой, кровотечениями, перфорацией) в анамнезе, нужно проводить терапию при тщательном медицинском наблюдении и соблюдении особой осторожности. Осторожность предлогается соблюдать при одновременном назначении с лекарственными лекарствами, которые могут повысить риск появления эрозивно-язвенных поражений или кровотечений из ЖКТ (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, терапию надлежит проводить под тщательным медицинским наблюдением, т.к. в результате приема диклофенака может происходить обострение этих заболеваний.
Использование диклофенака должно быть прекращено при первых признаках появления кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и при возникновении других признаков повышенной чувствительности к компонентам лекарства.
У пациентов, которые ранее не применяли диклофенак, во время лечения может возникать аллергия, в т. ч. анафилактические/анафилактоидные реакции.
Надлежит помнить, что в связи со своими фармакологическими свойствами диклофенак может маскировать симптомы, характерные для инфекционных заболеваний.
Надлежит избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), поскольку нет данных, подтверждающих благоприятный результат в результате синергизма, а также отсутствуют данные о возможных побочных эффектах.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентами приклонного возраста. Ослабленным пациентам приклонного возраста и пожилым пациентам с низкой массой тела предлогается назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами слизистой носа), ХОБЛ или хронической инфекцией респираторного тракта (особенно связанной с аллергическими ринито-подобными симптомами), реакции на препараты из группы НПВС в виде приступов астмы, отек Квинке или крапивницы развиваются чаще обычного. При назначении лекарства таким пациентам предлогается соблюдать особую осторожность (готовность к принятию неотложных медицинских мер).
При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени нужно проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться. Во время применения Раптена рапида может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом показано регулярное обследование показателей функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если появляются другие побочные явления (в частности, эозинофилия, сыпь и т.д.), препарат надлежит отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений. Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.
Поскольку имеются сообщения о том, что на фоне применения НПВС может происходить задержка жидкости и появление отеков, предлогается соблюдать особую осторожность при назначении Раптена рапида пациентам с нарушениями функций почек и сердца, с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам приклонного возраста, при одновременном приеме диуретиков или лекарств, оказывающих существенное воздействие на функцию почек, а также больным, у которых есть значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, в частности, в период до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях при применении диклофенака в роли меры предосторожности предлогается проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии исходные параметры зачастую восстанавливаются. Раптен рапид предлогается использовать в течение нескольких дней.
При назначении лекарства в течение длительного времени показан систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, обследование кала на наличие крови.
Раптен рапид может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза нужен тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Во время приема Раптена рапид надлежит избегать употребления алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения вероятно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. В связи с этим, пациентам, принимающим препарат, нужно воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: нарушения со стороны пищеварительной системы, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Таблетки 12.5 мг и таблетки 50 мг
При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
При одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (в частности, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак может уменьшать выраженность антигипертензивного действия.
Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Одновременное использование диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Требуется соблюдение особой осторожности при совместном назначении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку при одновременном приеме диклофенака с этими лекарствами возрастает риск кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что одновременное использование диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов вероятно и при этом эффективность последних не изменяется. Но, известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозировки гипогликемических препаратов во время применения диклофенака.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое воздействие.
Воздействие НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у заболевших, получавших одновременно антибактериальные препараты производные хинолона и НПВС.
Антациды, такие как алюминия гидроксид и магния гидроксид, могут замедлить всасывание диклофенака, но не влияют на общее количество абсорбированного лекарства.
Сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в частности, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) сопровождаться увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Таблетки 50 мг
Препарат понижает эффективность снотворных средств.
Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота повышают воздействие диклофенака на синтез простагландинов в почках, что увеличивет нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и лекарствами зверобоя увеличивет риск развития кровотечений из ЖКТ.
Диклофенак усиливает воздействие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности таблеток 12.5 мг – 2 года.
Срок годности таблеток 50 мг – 3 года.