Таблетки, покрытые сахарной оболочкой красного цвета, с мелкими вкраплениями более светлого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. диклофенак калия 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон 30, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: сахароза, тальк, краситель пунцовый Понсо (Е124), акации камедь, повидон 25, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
НПВС
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие, которое обусловлено торможением синтеза простагландинов за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Раптен рапид наиболее полезен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный результат наиболее важен.
Анальгезирующее и жаропонижающее воздействие Раптена рапид выражается в течение первых 30 мин после приема, а результат продолжается в течение 4-6 ч.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Абсорбция диклофенака снижается при приеме его вместе с пищей. Всасывание начинается в желудке, Cmax диклофенака в плазме крови достигается приблизительно через 40 мин после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозировки введенного лекарства.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (как правило с альбуминами) высокое - до 99 %. Быстро распределяется в ткани и жидкие среды организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax диклофенака калия в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема лекарства остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции лекарства.
Метаболизм
Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч. Выводится как правило почками: около 60% - в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть лекарства выводится с желчью в виде метаболитов.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика лекарства не меняется в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не замечено.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит.
Показания к применению лекарства
Болевой синдром различного происхождения:
Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:
Взрослым и детям старше 14 лет препарат прописывают в начальной дозе 2 таблетки Далее для достижения необходимого терапевтического эффекта предлогается принимать по 1-2 таблетки каждые 4-6 ч. Наибольшая суточная дозировка составляет 6 таблетки (75 мг).
Больной должен быть осведомлен, что без консультации с врачом, препарат не надлежит принимать более 3 дней для снижения температуры тела и более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки необходимый результат не достигнут, нужно обратиться к врачу.
Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат надлежит принимать перед едой.
Побочное воздействие
Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100); иногда (<1/100, но >1/1000); редко (<1/1000, но >1/10 000); очень редко (<1/10 000).
Дерматологические реакции: часто - сыпь; очень редко - высыпания в виде пузырей, экзема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергическая пурпура.
Прочие: редко - отеки.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит использовать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, при КК менее 60 мл/мин, у курящих пациентов; при указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, длительное использование НПВС, частое потребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; у пациентов приклонного возраста.
В I и II триместрах беременности препарат прописывают только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Использование диклофенака, как и других НПВС, противопоказано в III триместре беременности из-за вероятной атонии матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.
Диклофенак может оказывать отрицательное воздействие на женскую фертильность, поэтому препарат не предлогается назначать женщинам, планирующим беременность.
Диклофенак, как и другие НПВС, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Поэтому для предотвращения нежелательных эффектов у ребенка Раптен рапид не предлогается использовать в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают Раптен рапид при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают Раптен рапид при нарушениях функции почек.
При применении НПВС существует вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения, а также язвы ЖКТ, иногда осложняющейся перфорацией, без предшествующих симптомов или наличия подобных приступов в анамнезе пациента. Данные осложнения могут иметь серьезные последствия особенно для пациентов приклонного возраста. При возникновении таких симптомов препарат надлежит срочно отменить.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно в случае осложнения заболевания кровотечением и перфорацией, а также у пациентов приклонного возраста. Для уменьшения риска появления осложнений терапию надлежит начинать и поддерживать на уровне минимальной эффективной дозировки с учетом возможности применения комбинированной терапии и использованием протекторных средств (в частности, ингибиторов протонового насоса или мизопростола). При назначении диклофенака пациентам с имеющейся патологией ЖКТ (язвой, кровотечениями, перфорацией) в анамнезе, нужно проводить терапию при тщательном медицинском наблюдении и соблюдении особой осторожности. Осторожность предлогается соблюдать при одновременном назначении с лекарственными лекарствами, которые могут повысить риск появления эрозивно-язвенных поражений или кровотечений из ЖКТ (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, терапию надлежит проводить под тщательным медицинским наблюдением, т.к. в результате приема диклофенака может происходить обострение этих заболеваний.
Использование диклофенака должно быть прекращено при первых признаках появления кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и при возникновении других признаков повышенной чувствительности к компонентам лекарства.
Во время лечения в нечастых случаях может возникать аллергия, в т. ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. у пациентов, которые ранее не применяли диклофенак.
Надлежит помнить, что в связи со своими фармакологическими свойствами диклофенак может маскировать симптомы, характерные для инфекционных заболеваний.
Надлежит избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), поскольку нет данных, подтверждающих благоприятный результат в результате синергизма, а также отсутствуют данные о возможных побочных эффектах.
Требуется осторожность при назначении лекарства пациентам приклонного возраста. Ослабленным пациентам приклонного возраста и пожилым пациентам с низкой массой тела предлогается назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами слизистой носа), ХОБЛ или хронической инфекцией респираторного тракта (особенно связанной с аллергическими ринитоподобными симптомами), реакции на препараты из группы НПВС в виде приступов астмы, отек Квинке или крапивницы развиваются чаще обычного. При назначении лекарства таким пациентам предлогается соблюдать особую осторожность (готовность к принятию неотложных медицинских мер).
При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени нужно проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться. Во время применения лекарства Раптен рапид может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом показано регулярное обследование показателей функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если появляются другие побочные явления (в частности, эозинофилия, сыпь и т.д.), препарат надлежит отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений. Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.
Поскольку имеются сообщения о том, что на фоне применения НПВС может происходить задержка жидкости и появление отеков, предлогается соблюдать особую осторожность при назначении лекарства Раптен рапид пациентам с нарушениями функций почек и сердца, с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам приклонного возраста, при одновременном приеме диуретиков или лекарств, оказывающих существенное воздействие на функцию почек, а также больным, у которых есть значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, в частности, в период до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях при применении диклофенака в роли меры предосторожности предлогается проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии исходные параметры зачастую восстанавливаются.
Раптен рапид предлогается использовать в течение нескольких дней. При назначении лекарства в течение длительного времени показан систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, обследование кала на наличие крови.
Раптен рапид может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза нужен тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Во время приема лекарства Раптен рапид надлежит избегать употребления алкоголя.
Препарат не предлогается принимать во время или сразу после еды.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения вероятно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. В связи с этим, пациентам, принимающим препарат, нужно воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: нарушения со стороны пищеварительной системы, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
При одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (в частности, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак может уменьшать выраженность антигипертензивного действия.
Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Одновременное использование диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Требуется соблюдение особой осторожности при совместном назначении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку при одновременном приеме диклофенака с этими лекарствами возрастает риск кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что одновременное использование диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов вероятно и при этом эффективность последних не изменяется. Но известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозировки гипогликемических препаратов во время применения диклофенака.
Требуется осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое воздействие.
Воздействие НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у заболевших, получавших одновременно антибактериальные препараты производные хинолона и НПВС.
Антациды, такие как алюминия гидроксид и магния гидроксид, могут замедлить всасывание диклофенака, но не влияют на общее количество абсорбированного лекарства.
При сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в частности, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) вероятно увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат разрешен к применению в роли средства безрецептурного отпуска.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 2 года.