Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
1 фл. соматропин 4 МЕ (1.33 мг)
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), глицин, натрия дигидрофосфат, натрия гидроксид.
Растворитель: метакрезол, вода д/и (до 1 мл). Клинико-фармакологическая группа: Рекомбинантный соматотропный гормон
Фармакологическое воздействие
Cоматотропный гормон. Стимулирует скелетный и соматический рост, а также оказывает выраженное воздействие на метаболические процессы. Стимулирует рост костей скелета, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, костный метаболизм. Способствует нормализации структуры тела посредством увеличения мышечной массы и снижения жировой массы тела.
У пациентов с дефицитом гормона роста и остеопорозом заместительная терапия приводит к нормализации минерального состава и плотности костей.
Увеличивает число и размер клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников, щитовидной железы. Стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белков, уменьшает уровень холестерина, воздействуя на профиль липидов и липопротеидов. Подавляет высвобождение инсулина. Способствует задержке натрия, калия и фосфора. Увеличивает массу тела, мышечную активность и физическую выносливость.
Всасывание
После п/к введения абсорбция соматропина составляет 80%. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч.
Распределение
Проникает в нормально перфузируемые органы, особенно в печень и почки. Vd соматропина – 0.49-2.11 л/кг.
Выведение
T1/2 после п/к введения составляет 3-5 ч.
Растан вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, зачастую на ночь. Надлежит менять места инъекций для предупреждения развития липоатрофии.
Дозировки подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии.
У детей при недостаточной секреции гормона роста предлогается дозировка 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/м2/сут (2-3 МЕ/м2/сут). Лечение начинают как возможно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Вероятно прекращение лечения при достижении желаемого результата.
При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, предлогается дозировка 50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозировки.
При дефиците гормона роста у взрослых начальная дозировка составляет 0.15-0.3 мг/сут (что соответствует 0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта. При титровании дозировки в роли контрольного показателя может использоваться уровень ИРФ-1 в сыворотке крови. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально, в основном, она не превышает 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут.
Пациентам приклонного возраста рекомендуются более низкие дозировки лекарства.
Правила приготовления раствора для инъекций
Растворять содержимое флакона предлогается в 1 мл прилагаемого растворителя, исходя из рассчитанной дозировки. Для этого набирают растворитель в шприц и вводят во флакон с препаратом через пробку. Осторожно покачивают до полного растворения содержимого флакона. Резкое встряхивание при этом недопустимо. Приготовленный раствор хранится во флаконе не более 2 недель при температуре от 2° до 8°С.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения).
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы, гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: лейкемоидные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: эпифизеолиз головки бедренной кости.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости с развитием периферических отеков.
Перечисленные выше побочные реакции носят, в основном, транзиторный, дозозависимый характер, может потребоваться уменьшение дозировки.
Местные реакции: липотрофия, боль и зуд в месте инъекции.
Побочные эффекты описанные в литературе при использовании соматропина: слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (зачастую наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывают у заболевших с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (боли в животе, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у заболевших с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), гинекомастия, ускорение роста существовавшего раньше невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у заболевших с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.
С осторожностью надлежит использовать препарат при сахарном диабете, черепно-мозговой гипертензии, гипотиреозе.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
На фоне лечения Растаном может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом; может произойти манифестация латентно протекающего гипотиреоза, а у пациентов, получающих тироксин, могут появиться признаки гипертиреоза.
Во время лечения нужно контролировать состояние глазного дна, особенно, при симптомах внутричерепной гипертензии. При отеке зрительного нерва требуется отмена лекарства.
Обнаружение хромоты на фоне терапии соматропином требует тщательного наблюдения.
Нужно менять места п/к инъекций в связи с способностью развития липоатрофий.
Симптомы: острая передозировка может привести вначале к гипогликемии, а затем к гипергликемии. При длительной передозировке могут отмечаться признаки и симптомы, характерные для избытка человеческого гормона роста - развитие акромегалии и/или гигантизм, а также развитие гипотиреоза, снижение уровня кортизола в сыворотке крови.
Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия.
ГКС ингибируют стимулирующее воздействие соматропина на процессы роста.
На эффективность лекарства (в отношении конечного роста) также может оказывать воздействие сопутствующая терапия иными гормонами, в частности, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Растворитель надлежит хранить при температуре не выше 25°С.
Приготовленный раствор надлежит хранить при температуре от 2° до 8°С в течение 2 недель.