Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
1 таб.
эналаприла малеат 10 мг.
-"- 20 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия эналаприла связан с угнетением активности АПФ, который понижает образование ангиотензина II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно активирует образование кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл относится к пролекарствам, после его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический результат, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением АД, препарат понижает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, делает лучше кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
После приема внутрь абсорбция составляет 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата. Связывание с белками плазмы крови для эналаприлата составляет 50-60%. Cmax эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч.
Эналаприлат плохо проникает через ГЭБ, в небольшом количестве - через плацентарный барьер и выделяется в небольшом количестве с грудным молоком. Выводится почками (до 60%, из них 20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата) и через кишечник (33%, из них 6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Рениприл прописывают внутрь независимо от приема пищи.
При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная дозировка Рениприла составляет 10-20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально.
При умеренной артериальной гипертензии достаточно дозировки 10 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка – 80 мг.
При реноваскулярной гипертензии Рениприл прописывают в меньших дозах. Начальная дозировка зачастую составляет 5 мг/сут, затем дозу подбирают индивидуально. Наибольшая дозировка составляет 20 мг/сут.
При сердечной недостаточности Рениприл прописывают, начиная с 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза/сут).
Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу лекарства постепенно понижают.
Препарат используют как при монотерапии, так и в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами.
У пациентов с нарушениями функции почек надлежит уменьшить разовую дозу или повысить интервалы между приемами.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 2-3% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко (при использовании в высоких дозах) - бессонница, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, обмороки; редко - аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, диспепсия.
Аллергические реакции: менее 2% - кожные высыпания; в отдельных случаях - ангионевротический отек (лица, гортани).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка.
Со стороны лабораторных показателей: менее 2% - протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения.
Прочие: редко (при использовании в высоких дозах) – глоссит, выпадение волос, приливы, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Рениприл в целом нормально переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены лекарства.
Рениприл противопоказан при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С особой осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек надлежит уменьшить разовую дозу или повысить интервалы между приемами.
С особой осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, при потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и диуретиками. В случае предшествующего лечения диуретиками, например при хронической сердечной недостаточности, Рениприл увеличивет риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения Рениприлом нужно компенсировать потерю жидкости и солей.
В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Рениприл надлежит отменить.
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: поместить пациента в положение с приподнятыми ногами. В легких случаях назначать внутрь солевой раствор. В более тяжелых случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Вероятно использование гемодиализа.
При одновременном назначении Рениприла и НПВС вероятно снижение эффективности Рениприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) – вероятно развитие гиперкалиемии; с солями лития – замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
При одновременном использовании с анальгетиками-антипиретиками вероятно снижение эффективности Рениприла.
Рениприл ослабляет воздействие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет воздействие Рениприла.
Одновременное использование Рениприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивный результат.
Этанол усиливает антигипертензивное воздействие лекарства.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.