Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таб. амиодарона гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.
Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиаритмический препарат III класса. Препарат блокирует калиевые (и в меньшей степени кальциевые и натриевые) ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, а также α- и β-адренорецепторы. Увеличивает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, понижает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость и понижает ЧСС. Не обладает отрицательным ионотропным действием.
Оказывает антиангиальное воздействие, уменьшая потребность миокарда в кислороде.
Всасывание
Биодоступность составляет около 40%.
Метаболизм
Амиодарон метаболизируется в печени
Выведение
T1/2 в равновесном состоянии в среднем составляет 28 дней. Выводится с желчью через кишечник, некоторое количество метаболитов выводится с мочой.
Препарат принимают внутрь во время или после приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая малым количеством жидкости.
Дозировка лекарства должна корректироваться в зависимости от состояния пациента.
Начальная дозировка составляет 600-800 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Начальное лечение зачастую продолжается в течение 8-15 дней.
Поддерживающее лечение. Используется наименьшая эффективная дозировка, которая, в зависимости от индивидуальной реакции больного, составляет от 100 до 400 мг/сут (в 1-2 приема). По возможности, через каждые 5 дней предлогается делать двухдневный перерыв.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (прием лекарства надлежит прекратить), ухудшение течения существующих аритмий; редко - сердечная недостаточность (или ее обострение).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, металлический привкус во рту, транзиторное повышение активности ферментов печени; редко - гепатоцеллюлярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - диффузный интерстициальный легочный фиброз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, парестезии, полиневропатии, тремор, атаксия, головная боль, головокружение, слуховые галлюцинации.
Дерматологические реакции: редко - фотодерматит, сыпь, депигментация кожи, выпадение волос.
Со стороны органа зрения: отложения липофусцина в эпителии роговицы; редко - ретробульбарный неврит.
Прочие: гипо- или гипертиреоз (лечение Ритмиодароном надлежит прекратить); редко – миопатия.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
В период лечения Ритмиодароном надлежит регулярно проводить мониторинг активности ферментов печени.
Надлежит учитывать, что перед началом лечения каждому пациенту предлогается сделать ЭКГ, анализ тиреотропного гормона и провести измерение уровня содержания калия в сыворотке.
Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозировки лекарства, поэтому надлежит использовать минимальные эффективные поддерживающие дозировки.
Надлежит соблюдать осторожность при лечении пациентов приклонного возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Вероятно удлинение интервала QT с появлением зубца U.
При возникновении синоаурикулярной блокады, AV-блокады II и III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение надлежит прервать. В период лечения предлогается регулярно проводить ЭКГ-мониторинг (каждые 3 мес), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Предлогается проводить рентгенологическое обследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес и в случае развития клинических симптомов заболеваний легких).
Ритмиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому предлогается проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, во время лечения и после прекращения лечения.
В период лечения Ритмиодароном надлежит регулярно проводить мониторинг активности ферментов печени.
Пациентам, получающим препарат, надлежит избегать пребывания на солнце из-за риска развития фотодерматоза.
Надлежит соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома на фоне приема Ритмиодарона.
Ритмиодарон может оказать воздействие при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность Ритмиодарона у детей не установлена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что надлежит учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Симптомы: побочные явления, отмечающиеся более часто и в более выраженной степени, зачастую являются признаком передозировки лекарства. В случае одновременного приема большого количества лекарства могут отмечаться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени.
Лечение: при появлении признаков передозировки, в основном, бывает достаточно уменьшить дозу лекарства или временно прекратить его прием Также показано промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии прописывают атропин, бета1-адреномиметики, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.
Не разрешается одновременное применение Ритмиодарона с иными противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом), ингибиторами МАО, пентамином (в/в), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe).
Комбинация Ритмиодарона с фенотиазиновыми производными, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.
Ритмиодарон усиливает результат пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних нужно корригировать).
Одновременное назначение лекарства Ритмиодарон и диуретиков, способствующих выведению калия, кортикостероидов или амфотерицина В (в/в) может, из-за гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что увеличивет риск развития желудочковой аритмии.
Одновременный прием Ритмиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови.
Надлежит соблюдать осторожность при проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом Ритмиодарон, поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.