Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза
Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб.
рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель желто-оранжевый (Е110).
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб.
рисперидон 3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель хинолин желтый (Е104).
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисдонал понижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск появления экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Всасывание
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ ( независимо от приема пищи). Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Распределение
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается через 1 день после начала лечения.Css 9-гидрокси-рисперидона достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме.
Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы (в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании.
Выведение
После приема внутрь T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.
Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) выводится с мочой, 14% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста и у заболевших с почечной недостаточностью после однократного приема лекарства внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисдонал прописывают 1 или 2 раза/сут. Начальная дозировка – 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Зачастую оптимальной дозой считается 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки.
При дозах более 10 мг/сут не замечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но существует риск развития экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность лекарства в дозах более 16 мг/сут не изучалась, дозировки выше этого уровня использовать запрещено.
Сведения по применению Рисдонала для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам приклонного возраста препарат прописывают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу возможно индивидуально повысить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени и почек начальная дозировка составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно возможно повысить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная дозировка лекарства составляет 2-4 мг.
При лечении поведенческих расстройств у заболевших с деменцией рекомендуемая начальная дозировка составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости возможно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 500 мкг 2 раза/сут. Но некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозировки может быть рекомендован прием лекарства 1 раз/сут.
При лечении мании при биполярных расстройствах рекомендуемая начальная дозировка лекарства составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 2-6 мг/сут.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная дозировка лекарства составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 1 мг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозировки до 1.5 мг/сут.
Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная дозировка лекарства составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной считается дозировка 500 мкг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозировки до 750 мкг/сут.
При длительном применении лекарства у подростков требуется постоянный контроль врача.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения в основном языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, недержание мочи.
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный результат рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рисдонала при беременности вероятно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
При шизофрении в начале лечения Рисдоналом предлогается постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисдоналом предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими лекарствами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисдонала может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении артериальной гипотензии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно.
Надлежит учитывать, что возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. Если появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, нужно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисдонал.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисдонала надлежит уменьшить.
Пациентам в период лечения Рисдоналом надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
В период лечения Рисдоналом надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Применение в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения Рисдонала у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение лекарства данной категории пациентов не предлогается.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в нечастых случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: надлежит обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Надлежит срочно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ надлежит продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
С учетом того, что Рисдонал оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия, в т.ч. с этанолом и этанолосодержащими лекарствами.
Рисдонал при одновременном применении понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин при совместном применении с Рисдоналом понижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении Рисдонала и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с Рисдоналом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с Рисдоналом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции (требуется коррекция дозировки Рисдонала).
При применении Рисдонала вместе с иными лекарствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы не замечено.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисдонала.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.