Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома - белые.
1 таб. рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат), карнаубский воск
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома - белые.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель Опадрай оранжевый OY-8729 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400, титана диоксид, желтый "солнечный закат" FCF (E110), желтый хинолиновый (E104)), макрогол 6000, карнаубский воск.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской (на четыре части) на одной стороне; на месте разлома - белые.
1 таб. рисперидон 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель Опадрай АМБ зеленый 80W21165 (железа оксид черный (E172), индигокармин (Е132), лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый (E104), тальк, титана диоксид, ксантановая камедь), карнаубский воск.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие.
Рисперидон считается селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Понижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск появления экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.
При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 -2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и а-1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона-77 %.
Выводится почками - 70 % (из них 35 - 45 % в виде фармакологически активной фракции) и 14 % - с желчью. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов приклонного возраста после однократного приема лекарства внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30 %, и у заболевших с почечной недостаточностью - до 60 %, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.
Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме, но у таких заболевших среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.
Риспаксол возможно принимать во время приема пищи или в перерывах между приемами пищи. Таблетки надлежит запивать малым количеством воды.
При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет препарат прописывают 1 или 2 раза/сут. Начальная дозировка - 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Зачастую оптимальной дозой считается 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки.
Дозировки выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозировки выше этого уровня использовать запрещено.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилым пациентам предлогается начальная дозировка по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу возможно индивидуально повысить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях печени и почек предлогается начальная дозировка по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно возможно повысить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная дозировка лекарства составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у заболевших с деменцией предлогается начальная дозировка по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости возможно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 500 мкг 2 раза/сут. Но некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозировки может быть рекомендован прием лекарства 1 раз/сут.
При мании при биполярных расстройствах рекомендованная начальная дозировка лекарства - 2 мг в день за один прием.При необходимости эта дозировка может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 2-6 мг/сут.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более прописывают по 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 1 мг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозировки до 1.5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг прописывают по 250 мкг/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 500 мкг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозировки до 750 мкг/сут.
Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Использование у детей младше 15 лет не предлогается.
Побочное воздействие
Как и другие лекарственные средства, риспаксол может оказать побочное воздействие, которое, но, выражается не у всех. Риспаксол обладает хорошей переносимостью. Возможны следующие побочные действия.
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У заболевших с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения как правило языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Риспаксолом описано развитие инсультов, как правило, у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: артралгия.
С осторожностью надлежит назначать препарат при:
Безопасность применения рисперидона у беременных не изучалась. При беременности препарат возможно использовать только в том случае, если положительный результат оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, женщинам, применяющим препарат, не надлежит кормить грудью.
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, предлогается постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарствами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может развиться ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении гипотензии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК нужно отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозировка рисперидона должна быть снижена.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
Таблетки Риспаксола содержат лактозу. Данный препарат не надлежит принимать пациентам с непереносимостью сахаров (врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Риспаксол может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не надлежит управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость лекарства.
Симптомы: сонливость, седативный результат, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в нечастых случаях удлинение интервала QT.
Лечение: нужно обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца нужно как возможно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
С учетом того, что Риспаксол оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия и этанолом.
Риспаксол понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин понижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении риспаксола и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с риспаксолом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с риспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении риспаксола вместе с иными лекарствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы не замечено.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема риспаксола.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.