Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, квадратные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R1" с одной стороны.
1 таб. рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.
Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R2" с одной стороны.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое воздействие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-HT2 и допаминергическим D2-рецепторам.
Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон понижает продуктивные симптомы шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширять терапевтическое воздействие лекарства с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Всасывание
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию лекарства, поэтому рисперидон возможно назначать независимо от приема пищи.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона считается N-дезалкилирование.
Выведение
После приема внутрь у пациентов с психозом T1/2 рисперидона составляет около 3 ч .
T1/2 9-гидрокси-рислеридона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.
Через неделю приема лекарства 70% дозировки выводится с мочой , 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9- гидрокси - рисперидон составляют 35-45% дозировки. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Обследование однократного приема лекарства выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.
Таблетки Рисполепт Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в роли средства вспомогательной терапии).
Прописывают внутрь. Таблетки Рисполепт Квиклет возможно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда больной кладет таблетку на язык. Таблетки Рисполепт Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их возможно сразу проглотить.
Шизофрения
Взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт Квиклет возможно назначать 1-2 раза/сут. Начальная дозировка - 2 мг/сут. На 2-й день дозу надлежит повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Зачастую оптимальной дозой считается 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки.
При использовании лекарства в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом вероятно появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что не изучена безопасность лекарства в дозах более 16 мг/сут, при его назначении не надлежит превышать эту дозу.
Если требуется дополнительный седативный результат, то к терапии Рисполептом Квиклет возможно добавить бензодиазепины.
Для пациентов приклонного возраста предлогается начальная дозировка по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу возможно повысить - по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях печени и почек предлогается начальная дозировка по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно возможно повысить до 1-2 мг 2 раза/ сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами и лекарственной зависимости рекомендуемая суточная дозировка лекарства составляет 2-4 мг.
Данные о использовании Рисполепта Квиклет для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Поведенческие расстройства у заболевших с деменцией
Предлогается начальная дозировка 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу возможно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 500 мкг 2 раза/сут. Но некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозировки может быть рекомендован прием лекарства 1 раз/сут.
Биполярные расстройства при маниях
Рекомендованная начальная дозировка лекарства - 2 мг/сут за 1 прием. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 2-6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная дозировка лекарства – 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной считается дозировка 1 мг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозировки до 1.5 мг/сут.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная дозировка лекарства - 250 мкг 1 раз/сут . При необходимости эта дозировка может быть повышена на 250 мкг 1 раз/сут, не чаще чем через день . Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 500 мкг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как в других случаях требуется увеличение дозировки до 750 мкг/сут.
Длительное лечение Рисполептом Квиклет у подростков нужно проводить под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не предлогается.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).
У заболевших шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения как правило языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД; описано развитие инсультов (как правило у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в отдельных случаях - гипергликемия и обострение существовавшего раньше сахарного диабета.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Прочие: артралгия.
С осторожностью надлежит использовать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный результат рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у детей в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Безопасность Рисполепта Квиклет при беременности не изучена. Рисполепт Квиклет возможно использовать при беременности с осторожностью и только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения лекарства Рисполепт Квиклет в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Переход от терапии иными антипсихотическими лекарствами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом Квиклет предлогается постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом Квиклет предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими лекарствами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисполепта Квиклет вероятно развитие ортостатической гипотензии, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении артериальной гипотензии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт Квиклет реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если появляются симптомы поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, нужно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Квиклет.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу лекарства Рисполепт Квиклет надлежит уменьшить.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
Применение в педиатрии
Данные о использовании Рисполепта Квиклет у детей младше 15 лет отсутствуют, назначение лекарства этой категории пациентов не предлогается.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рисполепт Квиклет может оказывать воздействие возможность к деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. Пациентам не предлогается заниматься вождением транспортных средств и работать с техникой до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату.
Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный результат, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме лекарства в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности лекарства. В нечастых случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.
В случае острой передозировки при комбинированной терапии надлежит иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.
Лечение: надлежит добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Надлежит срочно начать мониторирование ЭКГ для выявления вероятной аритмии. Специфического антидота не существует. Нужно проводить соответствующую симптоматическую терапию. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс надлежит устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими лекарствами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов надлежит назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование надлежит продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Учитывая, что Рисполепт Квиклет оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт Квиклет понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин понижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции.
При использовании Рисполепта Квиклет вместе с иными лекарствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо активного вещества из белковой фракции плазмы не замечено.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне действия рисперидона.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15°до 30°С. Срок годности - 2 года.