Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого цвета.
1 таб. рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе - белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай розовый 03В 54942 (гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.
1 таб. рисперидон 3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай желтый 03В 52852 (гипромеллоза 5 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе - белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.
1 таб. рисперидон 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай розовый 20А 54901 (гипролоза, гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие.
Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Рисперидон особенно полезен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное воздействие при негативной симптоматике.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие лекарства с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.
Всасывание
Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.
Распределение
Css рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона - на 4-5 сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Метаболизм
Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
Выведение
T1/2 составляет около 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. При приеме внутрь 70% дозировки рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - с желчью. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 мл/с.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация лекарства в плазме увеличивается, а T1/2 возрастает.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.
Показания к применению лекарства
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Для взрослых и детей старше 15 лет начальная дозировка Рисполюкса при острых проявлениях болезни и хроническом течении составляет 2 мг/ (в 1 или 2 приема), на второй день - до 4 мг/; далее при необходимости дозировка может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозировки выше 10 мг/ не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Наибольшая суточная дозировка - 16 мг.
В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом возможно назначать бензодиазепины.
При почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов приклонного возраста рекомендуемая начальная дозировка Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта дозировка может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2
При переходе на лечение Рисполюксом предлогается постепенная отмена раньше принимавшегося нейролептика. Если раньше применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса надлежит принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения.
Прочие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушения зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, полидипсия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат при следующих состояниях:
Использование рисперидона при беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме лекарства нужно прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности рекомендуемая начальная дозировка Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта дозировка может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2
Использование при нарушениях функции почек
При почечной рекомендуемая начальная дозировка Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта дозировка может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2
В связи с тем, что прием Рисполюкса может приводить к увеличению массы тела, пациенту надлежит дать рекомендации по режиму питания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу надлежит увеличивать постепенно.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозировка Рисполюкса должна быть снижена.
При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс®.
Предлогается постепенная отмена лекарства, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков вероятно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения рисперидоном надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: при острой передозировке надлежит обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение надлежит продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.
Антацидные препараты понижают абсорбцию пероральных нейролептиков.
Рисперидон понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов понижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.
При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, но уровень "нейролептической фракции" возрастает незначительно.
Нейролептики усиливают воздействие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.