Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид.
Антиаритмический препарат. Класс I C.
Показания к применению лекарства
Подбор индивидуальных доз должен происходить при постоянном кардиологическом наблюдении с многократным ЭКГ-контролем и контролем АД.
При расширении комплекса QRS (более 20%), или удлинении зависимого от частоты интервала QT, нужно уменьшить дозу или отменить препарат до нормализации ЭКГ.
При ограниченной функции печени и/или почек использование терапевтических доз может привести к кумуляции лекарства. В этих случаях использование лекарства вероятно под контролем ЭКГ и концентрации лекарства в плазме крови.
Если не назначено иначе:
Дневная дозировка пропафенона в период подбора доз и во время поддерживающей терапии составляет от 450 до 600 мг(что соответствует 3-4 таблеткам с пленочным покрытием) и должна быть разделена в течение дня на 2-3 приема.
В некоторых случаях дневная дозировка может быть увеличена до 900 мг (что соответствует 6 таблеткам с пленочным покрытием), которую надлежит разделить на три приема в течение дня. В исключительных случаях дневная дозировка может быть превышена (под строгим кардиологическим контролем).
Эти данные действительны для пациентов с массой тела около 70 кг. При меньшей массе тела дневную дозу нужно соответственно уменьшить.
Дозировка пропафенона для пациентов в пожилом возрасте или пациентов с выраженными изменениями миокарда подбирается с особой осторожностью, постепенно. Повышение дозировки возможно производить только с интервалом в 3-4 дня.
При назначении антиаритмика больным с вентрикулярными аритмиями требуется постоянный кардиологический контроль и наличие оборудования для неотложной кардиологической помощи, а также возможность мониторного контроля. Во время терапии необходимы регулярные контрольные исследования (ежемесячно - стандартная ЭКГ, и 1 раз в 3 месяца - длительная ЭКГи при необходимости - ЭКГ с нагрузкой).
При ухудшении отдельных параметров, в частности, расширении комплекса QRS, или удлинении интервала QT более чем на 25%, или интервала PQ более чем на 50%, или удлинении интервала QТ более чем на 500 ms, или увеличении числа или степени тяжести нарушений сердечного ритма, нужно проводить контроль терапии.
Пациентам со существенно ограниченной функцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 35%) или структурными миокардиальными нарушениями нужно особенно осторожно (постепенно) назначать дозу. Этим больным предлогается терапевтически необходимое повышение дозировки только в тех случаях, когда установлен фармакокинетический Steady-state уровень, который, в основном, достигается через 5-8 дней. Это позволяет уменьшить у таких пациентов риск развития проаритмического эффекта в начальной фазе терапии.
Из-за горького вкуса и поверхностно анестизирующего действия активного вещества,таблетки с пленочным покрытием надлежит принимать после еды целиком, неразжевывая, запивая малым количеством жидкости. Продолжительность применения определяется врачом.
Побочное воздействие
Лекарственные препараты наряду с желаемым - основным эффектом могут оказывать и нежелательные, так называемые побочные действия . Побочные действия , которые наблюдались при использовании пропафенона (необязательно у каждого пациента), перечислены ниже.
Иногда, в особенности при использовании высоких начальных доз, могут развиваться нарушения со стороны ЖКТ, такие как потеря аппетита, тошнота и позывы к рвоте, чувство переполнения, запоры, сухость во рту, горький привкус и чувство онемения языка, а также парестезии (нарушение чувствительности), нарушения зрения и головокружение.
Особенно у пожилых пациентов с ограниченной функцией миокарда использование пропафенона иногда может привести к нарушениям регуляции кровообращения с падением давления, которые могут возникнуть при принятии вертикального положения тела или при длительном стоянии (ортостатический синдром). Это может вызвать проаритмический результат в виде изменения или усиления нарушений сердечного ритма, что может привести к сильному ограничению сердечной деятельности с вероятной остановкой сердца. Эти проаритмические эффекты выражаются или в замедлении сердечного ритма (брадикардия), или в нарушениях проведения возбуждения (в частности, синоатриальная, атриовентрикулярная, или интравентрикулярная блокада), или в ускорении сердечного ритма (в частности, вновь развившаяся желудочковая тахикардия). В очень нечастых случаях может наступить также трепетание или мерцание желудочков сердца. Вероятно усиление сердечной недостаточности.
В нечастых случаях отмечается ощущение усталости, головные боли, психические нарушения в виде состояния страха и спутанности сознания, беспокойства, кошмарные сны, расстройства сна, также (крайне редко) при передозировке - судорожные явления.
Иногда наблюдаются также экстрапирамидные симптомы (нарушения непроизвольных движений), аллергические кожные проявления, такие как покраснение, зуд, экзантема или крапивница и бронхоспазм у пациентов со склонностью к бронхоспазму.
В нечастых случаях вероятно развитие холестаза (застой желчи), как выражение гиперергическо-аллергической реакции и/или нарушения функции печени.
В некоторых случаях в результате высокой дозировки пропафенона наблюдается снижение потенции и числа сперматозоидов в эйякуляте. Эти явления полностью обратимы после отмены лекарства.
Учитывая, что лечение пропафеноном может быть жизненно важным для больного, не надлежит отменять лекарства из-за побочных явлений без совета врача.
Были описаны отдельные случаи повышения антинуклеарных антител (по отношению к клеточным ядрам), синдром красной волчанки и лейкоцитопения, или гранулоцитопения, тромбоцитопения (уменьшение числа гранулоцитов/тромбоцитов в крови), что полностью исчезает после отмены лекарства. Известны отдельные случаи агранулоцитоза.
Противопоказания к применению лекарства
Заболевания и состояния, при которых наряду с ожидаемым эффектом высока вероятность появления осложнений - в этом случае использование лекарства допустимо только под контролем врача. Чтобы врач мог оценить наличие противопоказаний, ему необходима информация о предшествующих и сопутствующих заболеваниях, об одновременно проводимой другой терапии, а также об особенностях образа жизни и привычках пациента. Противопоказания могут возникнуть и после начала лечения этим препаратом. В любом случае нужно проинформировать об этом врача.
Пропафенон запрещено использовать при:
Во время беременности, особенно впервые 3 месяца и во время кормления грудью пропафенон надлежит принимать только при строгих показаниях.
При терапии пропафеноном вероятно изменение порогов стимуляциии чувствительности кардиостимуляторов. Нужно проведение проверки функции электрокардиостимулятора, и при необходимости – новое программирование.
При использовании лекарства надлежит учитывать: до настоящего времени не было доказано, что лечение нарушений ритма сердца любым антиаритмиком I класса способствует удлинению жизни.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование лекарства может привести к снижению способности пациента управлять транспортными средствами и другой техникой. Это воздействие усиливается при приеме алкоголя.
Одновременное использование некоторых лекарственных средств может оказать воздействие на результат их действия. Если Вы незадолго до начала лечения пролафеноном принимали другие лекарственные средства, или постоянно принимаете их, или собираетесь одновременно с ними принимать пропафенон, проинформируйте об этом лечащего врача. Врач определит возможность появления несовместимости данных препаратов или необходимость проведения особых мер при приеме пропафенона, в частности назначение новой дозировки.
При одновременном приеме с лекарственными средствами группы местных анестетиков(в частности при имплантации электрокардиостимуляторов, хирургических или стоматологических вмешательствах), а также других лекарственных средств, которые понижают ЧСС и/или сократительную возможность сердца (в частности, бета-блокаторы, трициклические антидепрессанты), надлежит учитывать возможность потенцирования действия.
Кроме того описаны случаи повышения концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина и дигоксина в плазме крови.
В одном случае при дополнительном назначении Ритмонорма наблюдалось двукратное увеличение уровня концентрации теофиллина в плазме. При появлении соответствующих симптомов передозировки, нужно провести определение концентрации в плазме и при необходимости уменьшить дозу.
Описаны также случаи повышения уровня концентрации лекарства в плазме при одновременном приеме циметидина или хинидина.
Одновременный прием пропафенона и фенобарбитала или рифампицина может привести к уменьшению концентрации пропафенона в плазме, вероятно до субтерапевтического уровня.
Может наблюдаться взаимодействие пропафенона с пероральными антикоагулянтами (потенцирование антикоагулянтного действия). В этих случаях предлогается тщательный контроль за свертываемостью крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
После истечений указанного срока годности использование лекарства не разрешается.