Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "RPR 107" на одной стороне.
1 таб. спирамицин 1.5 млн.МЕ
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ROVA 3" на одной стороне.
1 таб. спирамицин 3 млн.МЕ
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения
1 фл. спирамицин 1.5 млн.МЕ
Вспомогательные вещества: адипиновая кислота.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик из группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.
Зачастую чувствительные микроорганизмы (МПК≤ 1 мг/л): стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. В отношении данных возбудителей антибиотик умеренно активен in vitro, положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК.
Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробиофаги). У человека концентрации лекарства внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Всасывание Абсорбция спирамицина происходит быстро, однако неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема Ровамицина внутрь в дозе 6 млн.МЕ Cmax спирамицина в плазме составляет около 3.3 мкг/мл. После в/в введения 1.5 млн.МЕ спирамицина путем одночасовой инфузии Cmax составляет 2.3 мкг/мл. При введении 1.5 млн.МЕ каждые 8 ч Css достигается к концу второго дня (Cmax около 3 мкг/мл и Cmin около 0.5 мкг/мл).
Распределение
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации лекарства внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Этим объясняется эффективность спирамицина в отношении внутриклеточных бактерий. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет где-то 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Vd где-то 383 л. Препарат нормально проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, в костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%).
Метаболизм и выведение
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозировки. T1/2 после приема 3 млн.МЕ спирамицина внутрь составляет приблизительно 8 ч. T1/2 после в/в инфузии составляет около 5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 удлиняется у лиц приклонного возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Для приема внутрь
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не применяется для лечения менингококкового менингита. Препарат предлогается для предупреждения у пациентов после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации.
Профилактика острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллины.
Для в/в введения
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей у взрослых:
Взрослым внутрь прописывают 2-3 таб. по 3 млн. МЕ или 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (т.е. 6-9 млн.МЕ) в сутки за 2 или 3 приема. Наибольшая суточная дозировка составляет 9 млн.МЕ.
Детям с массой тела 20 кг и более дозировка составляет 150-300 тыс.МЕ/кг массы тела/сут, разделенные на 2-3 приема. Наибольшая суточная дозировка для детей составляет 300 тыс.МЕ/кг/сут.
Для предупреждения менингококкового менингита взрослым прописывают препарат по 3 млн.МЕ 2 раза/сут (6 млн.МЕ/сут) в течение 5 дней, детям - по 75 тыс.МЕ/кг массы тела 2 раза/сут в течение 5 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозировки не требуется.
Парентерально Ровамицин используют только у взрослых. Вводят путем в/в инфузии по 1.5 МЕ каждые 8 ч (4.5 млн.МЕ/сут). При необходимости в случае тяжелых инфекций дозировка может быть удвоена. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса. При улучшении состояния пациента надлежит продолжить терапию путем приема Ровамицина внутрь.
Перед введением содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекций. Препарат вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч (как минимум в 100 мл 5% раствора глюкозы).
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (менее 0.01%) - псевдомембранозный колит, изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита; в единичных случаях - язвенный эзофагит и острый колит. Отмечена также способность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0.01%) - острый гемолиз и тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вероятно удлинение интервала QT на ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко (менее 0.01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: редко - умеренно выраженное раздражение по ходу вены, которое только в исключительных случаях может потребовать прекращения лечения.
Прочие: в отдельных случаях - васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
С осторожностью прописывают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Вероятно использование Ровамицина при беременности по показаниям.
При назначении Ровамицина в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание, поскольку вероятно выделение спирамицина с грудным молоком.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при применении лекарства в I триместре, с 54% до 19% - во II триместре и c 65% до 44% - в III триместре.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозировки не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени в период применения лекарства надлежит контролировать показатели функции печени.
В/в введение лекарства должно быть срочно прекращено в случае возникновения признаков любой аллергической реакции.
С осторожностью надлежит использовать препарат с алкалоидами спорыньи.
Симптомы: случаи передозировки спирамицина неизвестны. Возможными симптомами являются тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
При одновременном применении с лекарствами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (нужен клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы).
Таблетки надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 1.5 млн.МЕ – 3 года, для таблеток 3 млн.МЕ - 4 года.
Лиофилизат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для лиофилизата - 1.5 года.
После разведения раствор стабилен в течение 12 ч в условиях хранения при комнатной температуре.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте.