Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.
| 1 фл. | 1 мл готового р-ра | |
| соматропин | 8 мг* | 5.83 мг* |
* - 1 мг соответствует 3 МЕ.
Вспомогательные вещества: сахароза, фосфорная кислота, натрия гидроксид.
Растворитель: 0.3% р-р метакрезола в воде д/и - 1.37 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (картриджи 1 шт.), устройством для приготовления раствора "Клик.изи" (корпус, стерильная переходная канюля, поршень) (1 шт.) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (картриджи 5 шт.), устройством для приготовления раствора "Клик.изи" (корпус, стерильная переходная канюля, поршень) (5 шт.) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Рекомбинантный соматотропный гормон
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Рекомбинантный соматотропный гормон, полученный методом генной инженерии с использованием линии клеток млекопитающих. Идентичен по своему составу и действию гипофизарному гормону роста человека - соматропину (одноцепочный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка). Обладает анаболическими и антикатаболическими свойствами, воздействуя не только на рост, но и на процессы метаболизма.
Воздействуя на эпифиз трубчатых костей, стимулирует рост костей скелета. Регулирует белковый обмен, стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка.
Фармакокинетика в дозах, не превышающих 2.67 мг (8 МЕ), линейна, в более высоких дозах линейность нарушается без каких-либо клинических проявлений.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность при п/к введении составляет 70-90%. Cmax наблюдается через 4 ч и возвращается к первоначальному уровню через 24 ч после введения. Результат кумуляции не замечено. После в/в введения Vd составляет 7 л/кг, общий клиренс - 15 л/час.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в почках и печени. Выводится с желчью. T1/2 составляет 2-4 ч.
Препарат надлежит использовать под регулярным контролем врача, имеющего достаточный опыт диагностирования и лечения заболевших с недостаточностью гормона роста или с синдромом Шерешевского-Тернера.
Препарат Сайзен во флаконах, содержащих 8 мг (24 ME) соматропина, предназначен для многократного п/к введения.
Схема дозирования определяется индивидуально для каждого больного с учетом площади поверхности тела (м2) и массы тела (кг).
Сайзен предлогается вводить вечером.
Детям при задержке роста, вызванной недостаточностью секреции гормона роста, препарат прописывают п/к в дозе 0.7-1 мг/м2/сут или 0.025–0.035 мг/кг/сут.
При нарушении роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Шерешевского-Тернера) препарат прописывают п/к в дозе из расчета 1.4 мг/м2/сут или 0.045–0.05 мг/кг/сут. Если девочка одновременно принимает неандрогенные анаболические стероиды, интенсивность роста может быть увеличена.
При задержке роста у детей в препубертатном периоде, вызванной хронической почечной недостаточностью, рекомендуемая дозировка для п/к введения составляет 1.4 мг/ м2/сут или 0.045-0.05 мг/кг/сут.
Лечение прекращают после того, как рост больного достигает значений, соответствующих росту взрослого человека или после заращения эпифизарных зон роста.
Взрослым терапию рекомендуют начинать с п/к введения лекарства в низкой дозе 0.15-0.3 мг/сут. Повышение дозировки надлежит проводить строго под контролем врача. Рекомендуемая окончательная дозировка зачастую не превышает 1 мг/сут. Как правило эффективными оказываются небольшие дозировки. У лиц приклонного возраста дозировка должна быть снижена.
Побочное воздействие
Местные реакции: болезненность, гиперемия, припухлость, зуд.
Очень редко: образование антител к соматропину.
Редко: доброкачественная внутричерепная гипертензия (сильная головная боль, тошнота, рвота).
Вероятно: эпифизиолиз головки бедренной кости. У взрослых пациентов при заместительной гормонотерапии в 10% - задержка жидкости в организме с развитием периферических отеков, боли в суставах, мышечные боли, парестезии (появлялись в начале терапии и зачастую исчезали при дальнейшем использовании лекарства). У взрослых с дефицитом гормона роста, диагностированном в детстве, отмечается меньше побочных эффектов по сравнению с теми, у которых дефицит гормона роста возник в зрелом возрасте.
Следующие побочные эффекты описаны в литературе при использовании соматропина (но до настоящего времени они не отмечены при использовании лекарства Сайзен): слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (зачастую наблюдается в течение первых 8 нед. лечения, наиболее часто бывают у заболевших с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (боли в животе, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у заболевших с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), лейкемоидные реакции, ускорение роста существовавшего раньше невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у заболевших с чрезмерно быстрым ростом).
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Большинство пациентов нормально переносят терапию препаратом.
С осторожностью используют препарат при сахарном диабете, внутричерепной гипертензии, гипотиреозе.
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. в настоящее время недостаточно данных о безопасности применения гормона роста в этот период.
При необходимости применения лекарства Сайзен в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить. Имеются данные о возможном выделении соматропина с грудным молоком.
Использование при нарушениях функции почек
При задержке роста у детей в препубертатном периоде, вызванной хронической почечной недостаточностью, рекомендуемая дозировка для п/к введения составляет 1.4 мг/ м2/сут или 0.045-0.05 мг/кг/сут.
Лечение препаратом Сайзен должно проводиться под постоянным контролем врача, имеющего опыт в диагностике и лечении заболевших с недостаточностью гормона роста.
Через некоторое время после введения лекарства Сайзен вероятно снижение концентрации глюкозы в крови, что может сопровождаться кратковременной дрожью или головокружением. В течение последующих 2-4 ч концентрация глюкозы в крови может возрасти. Поскольку лечение гормоном роста может вызвать нарушение толерантности к глюкозе, нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. При сахарном диабете или наследственной предрасположенности к данному заболеванию нужен тщательный врачебный контроль в процессе применения лекарства Сайзен и в случае необходимости - коррекция гипогликемической терапии.
Во время лечения препаратом Сайзен вероятно развитие гипотиреоза. В период назначения Сайзен надлежит периодически проводить функциональные пробы щитовидной железы. При развитии гипотиреоза во время курса лечения гормоном роста надлежит назначить заместительную терапию лекарствами гормонов щитовидной железы.
При наличии у ребенка в анамнезе опухоли мозга нужно регулярно проводить исследование на предмет рецидива. В настоящее время нет данных о повышении вероятности рецидива новообразований на фоне лечения Сайзеном.
У некоторых детей с дефицитом гормона роста развивался лейкоз (независимо от того, получали ли они гормон роста или нет), то имеется при данном заболевании наблюдается увеличенный риск развития лейкоза по сравнению с детьми без недостаточности гормона роста. Причинно-следственные связи применения гормона роста с этими явлениями не установлены.
При появлении на фоне применения лекарства сильной или рецидивирующей головной боли, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты надлежит провести осмотр глазного дна (фундоскопию) для выявления отека диска зрительного нерва. При подтверждении отека надлежит предположить наличие доброкачественной внутричерепной гипертензии. В этом случае нужно прекратить использование гормона роста (в дальнейшем вероятно возобновление применения лекарства). При повторном возникновении симптомов внутричерепной гипертензии Сайзен надлежит отменить.
Поражение бедренной кости чаще возникает у детей с эндокринными или почечными нарушениями. При хронической почечной недостаточности ребенка нужно регулярно обследовать на предмет поражения костей. Перед началом лечения надлежит сделать рентгенографию бедренной кости. Пациенты должны быть предупреждены, что если во время лечения препаратом Сайзен появляется хромота или боли в бедренных или коленных суставах, они должны срочно обратиться к врачу.
У детей с хронической почечной недостаточностью надлежит прекратить лечение на время трансплантации почки.
Введение лекарства в одно и то же место в течение длительного времени может вызвать повреждение этого участка кожи. Важно постоянно менять место введения лекарства. Гормон роста не должен применяться в случае ургентных состояний.
Пациенты старше 60 лет, которым проводится терапия Сайзеном в течение длительного периода, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку опыт применения лекарства Сайзен у пожилых пациентов недостаточен.
Сообщения о случаях острой передозировки отсутствуют.
Симптомы: при использовании дозировки, превосходящей рекомендуемую, - гипогликемия. При длительной передозировке могут появиться признаки и симптомы, характерные для избытка гормона роста - активный рост костной ткани, особенно кистей рук, ступней и челюсти, а также развитие гипотиреоза, снижение кортизола в крови.
Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия.
Одновременное использование ГКС может подавлять рост и, таким образом, ингибировать результат Сайзена. На эффективность лекарства (в отношении конечного роста) также может оказывать воздействие сопутствующая терапия иными гормональными лекарствами (в частности, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы).
В настоящее время лекарственные средства, несовместимые с препаратом Сайзен не известны.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в заводской упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Восстановленный раствор надлежит хранить при температуре от 2° до 8°С не более 28 сут; не замораживать.