Salofalk (Салофальк)
Фармакологическое воздействие:
Салофальк – нестероидное противовоспалительное средство. Действующее вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая). Месалазин подавляет активность нейтрофильной липооксигеназы и образование из арахидоновой кислоты метаболитов (лейкотриенов и простагландинов), которые являются провоспалительными медиаторами. Ингибирует секрецию лимфоцитами иммуноглобулинов, а так же миграцию, фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофильных гранулоцитов. Имеет антиоксидантное воздействие. Салофальк в зависимости от способа применения высвобождается в толстой кишке и в терминальном отделе тонкой кишки (пероральная форма – таблетки или гранула) или в прямой и ободочной кишках (суппозитории или клизмы). Действующее вещество таблеток и гранул защищено оболочкой, которая устойчива к влиянию желудочного сока. Лекарственная форма выполнена так, что начало высвобождения месалазина происходит только в терминальном участке тонкой кишки и в толстой кишке. Исследования показали, что растворение Салофальк - таблеток в тонкой кишке начинается через 110–170 минут после внутреннего приема, а через 165–225 минут таблетки растворяются полностью. На высвобождение действующего вещества не влияют изменения среды рН, инициированные приемом других препаратов или употреблением пищи. В печени и слизистой оболочке кишечника происходит метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Благодаря достаточно невысокой всасываемости месалазина и его быстрой трансформации в N-ацетил-5- аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника плазменная концентрация действующего вещества остается сравнительно небольшой. При однократном приеме месалазина в дозировке 0,25 г его концентрация в плазме крови составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Период полувыведения месалазина - 0,5–2 часа, что зависит от принятой дозировки. Связывание месалазина протеинами плазмы крови - 43%, N-ацетил-5- аминосалициловая кислота связывается белками крови где-то на 75–83%. 0,1% месалазина проникает в грудное молоко в виде N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты. Клиренс месалазина составляет 300 мл/мин. Выделяется почками, в основном в ацетилированной форме.
Salofalk (Салофальк) - показания к применению:
• Болезнь Крона (лечение и профилактика обострений);
• неспецифический язвенный колит (лечение и профилактика обострений).
Salofalk (Салофальк) - способ применения:
Салофальк выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, гранулы, суппозитории и клизма. Выбор места введения в первую очередь зависит от длительности пораженного участка кишечника и локализации патологического процесса. При лечении пациентов с распространенными (субтотальные, тотальные) формами неспецифического язвенного колита прописывают Салофальк в форме таблеток или гранул. При проктите и проктосигмоидите (дистальные формы колита) предлогается в основном ректальное введение в виде клизм или в форме суппозиториев. У пациентов с левосторонним патологическим процессом в толстой кишке возможна монотерапия в виде местного назначения клизм и суппозиториев, или комбинация местной формы с таблетками или гранулами. Для терапии легких и среднетяжелых форм болезни Крона и неспецифического язвенного колита зачастую используют по 500 мг Салофалька 3 раза в сутки. Рекомендованная суточная дозировка 1500 мг. В случаях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 3–4 г. В высоких дозах препарат рекомендуют назначать длительностью не более 8–12 недель. Для предупреждения рецидивов Салофальк используют в суточной дозировке 1500 м г, при необходимости — в течении нескольких лет.
Таблетки Салофальк
Принимают утром, днем и вечером за 1 ч натощак. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
Суппозитории Салофальк
В острой стадии заболевания вводят в прямую кишку по 500 мг 3 раза в сутки. В очень выраженных требуется удвоение дозировки. Если лечение назначается на длительный период времени, то предлогается введение в прямую кишку по 250 мг 3 раза в сутки. Острые симптомы зачастую купируются через 8–12 недель терапии.
Клизма Салофальк
Суспензию для клизмы предлогается использовать в дозе по 60 г 1 раз в сутки на ночь после предварительной очистки кишечника.
Гранулы Салофальк
Содержимое одного пакетика с Салофальк-гранулами по 500 мг или 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы высыпают на язык, не разжевывают. Проглотить с достаточным количеством жидкости. Для терапии острого процесса в зависимости от клинической картины при язвенном колите прописывают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в сутки. Вероятно использование по 1 пакетику 1000 мг 3 раза в сутки - это в перерасчете на таблетки месалазина эквивалентно 1500-3000 мг ежедневно.
При язвенном колите для поддержания устойчивой ремиссии прописывают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в сутки - в перерасчете на таблетированный месалазин это эквивалентно 1500 мг ежедневно.
Салофальк в гранулах запрещено назначать в терапии пациентов детского возраста до 6 лет, поскольку безопасность применения лекарства в этой возрастной группе не доказана и опыт применения недостаточен.
В педиатрии
Детям с 6 лет: при остром процессе, в зависимости от тяжести клинической картины, гранулы используют из расчета 30–50 мг/сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 3 приема. Для поддержания устойчивой ремиссии - из расчета 15–30 мг /сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг используется половина взрослой дозировки, с массой тела более 40 кг возможно назначать дозу, как для взрослого.
Salofalk (Салофальк) - побочные действия:
Со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах (в единичных случаях).
Реакции индивидуальной гиперчувствительности: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, лихорадка, пери- и миокардит; аллергический альвеолит (в единичных случаях).
Со стороны системы кроветворения и крови: возможна метгемоглобинемия; агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения (редко).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, острый панкреатит, боль в животе, метеоризм (редко); панколит, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз (в единичных случаях).
Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение (редко).
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Другие: алопеция.
Лекарственные препараты, близкие по структуре к месалазину, могут вызвать синдром, напоминающий системную красную волчанку.
Salofalk (Салофальк) - противопоказания:
• Возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к препаратам группы салицилатов, месалазину и другим компонентам Салофалька;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• пептическая язва желудка/двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез;
• болезни крови.
Salofalk (Салофальк) - беременность:
Вероятно назначение Салофалька при беременности, включая до 12 недель, по строгим показаниям. Предлогается прекратить прием лекарства за 2-4 недели до родоразрешения (если позволяет клиническое течение болезни). Отсутствует достаточный опыт применения месалазина в период грудного вскармливания, поэтому при приеме лекарства кормление грудью прекращают. По возможности предлогается прекратить прием Салофалька перед наступлением беременности (или назначать его в невысоких дозах).
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Салофальк усиливает эффекты антикоагулянтов, чем увеличивает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, усиливает отрицательное воздействие глюкокортикостероидов на пищеварительную систему, уменьшает туберкулостатическую активность рифампицина, увеличивает токсичность метотрексата, уменьшает урикозурическое воздействие пробенецида/сульфинпиразона, потенцирует гипогликемизирующее воздействие препаратов- производных сульфонилмочевины, мочегонный результат фуросемида и спиронолактона.
Salofalk (Салофальк) - передозировка:
Случаи передозировки не известны.
Salofalk (Салофальк) - форма выпуска:
Салофальк-таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – по 250; 500 мг, 100 или 50 штук в упаковке.
Салофальк-ректальные суппозитории по 250; 500 мг – 10 штук в упаковке.
Салофальк-суспензия для ректального введения – по 4 г в клизме 60. В упаковке 7 клизм.
Салофальк-пролонгированные гранулы, покрытые гастрорезистентной оболочкой – 500 мг по 50 или 100 пакетиков в упаковке.
Salofalk (Салофальк) - условия хранения:
Салофальк-таблетки хранят при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суппозитории хранят при температуре 25°С в защищенном от света месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суспензия для ректального введения - хранят при температуре 25°С в защищенном от света месте. Срок годности – не более 2 лет.
Салофальк-гранулы - хранят при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Salofalk (Салофальк) - состав:
Салофальк-таблетки 250 мг
Активное вещество: месалазин – 250 мг.
Неактивные вещества: карбонат натрия безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.
Салофальк-таблетки 500 мг
Активное вещество: месалазин – 500 мг.
Неактивные вещества: натрия карбонат безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, глицин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.
Салофальк-суспензия для ректального введения
Активное вещество: месалазин.
Неактивные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфат, калия ацетат.
Сальфальк-ректальные суппозитории 250 мг
Активное вещество: месалазин 250 мг.
Неактивные вещества: твердый жир.
Салофальк-ректальные суппозитории 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.
Салофальк-гранулы 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, триэтилцитрат, эмульсия симетикона 33%, магния стеарат, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, натрия кармеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), лимонная кислота безводная, повидон К 25, аспартам, ароматизатор ванильный.
Салофальк-гранулы 1000 мг
Активное вещество: месалазин 1000 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, триэтилцитрат, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кармеллоза натрия, аспартам, повидон К 25, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный.
Salofalk (Салофальк) - дополнительно:
Перед назначением лекарства и через 14 дней приема предлогается проводить клинический анализ крови и общий анализ мочи. Далее такую же программу обследования проводят с перерывом в 4 недели 2-3 раза. Затем при хороших контрольных результатах предлогается проводить исследование 1 раз в 3 месяца. Периодически определяют концентрацию креатинина и мочевины (в сыворотке крови). Так же исследуют мочевой осадок. С осторожностью прописывают при бронхиальной астме и других заболеваниях легких с нарушением функции. Прекращают прием Салофалька при развитии аллергических реакций.
Важно!
Перед применением лекарства Салофальк вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.