Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, разрешается наличие вкраплений; на изломе - сероватая масса.
| 1 таб. | |
| месалазин (5-АСК) | 400 мг |
| -"- | 800 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметил, крахмал, мальтодекстрин, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты (метил метакрилат и метил акрилат), натрия гидроксид, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, триэтилацетат, красители: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Суспензия ректальная однородная, кремового цвета.
| 50 мл | |
| месалазин (5-АСК) | 2 г |
Вспомогательные вещества: трагакант, ксантановая камедь, натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода дистиллированная.
50 мл - контейнеры пластиковые (7) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Суспензия ректальная однородная, кремового цвета.
| 100 мл | |
| месалазин (5-АСК) | 4 г |
Вспомогательные вещества: трагакант, ксантановая камедь, натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода дистиллированная.
100 мл - контейнеры пластиковые (7) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Суппозитории ректальные конические, кремово-серого цвета.
| 1 супп. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: твердый жир.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противовоспалительный препарат, действующий в кишечнике. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (выражается в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное воздействие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Из таблеток месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой и в толстой кишке. Ректальная суспензия и суппозитории действуют в дистальной трети толстой кишки и в прямой кишке.
Всасывание
Около 30-50% принятой внутрь дозировки абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке.
Распределение и метаболизм
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%.
Месалазин и его метаболит не проникают через ГЭБ, выделяются с грудным молоком.
Выведение
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Суппозитории ректальные
Суспензия ректальная
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг и 800 мг
Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, как минимум за час натощак, запивая стаканом жидкости.
В стадии обострения дозировка лекарства для взрослых подбирается индивидуально, составляет в среднем по 800 мг 3 раза/сут. Наибольшая дозировка - 4 г/сут в несколько приемов. Детям с массой тела более 40 кг дозу подбирают индивидуально; наибольшая дозировка составляет 50 мг/кг/сут.
Суппозитории ректальные 500 мг
В стадии обострения взрослым и детям с массой тела более 40 кг прописывают по 1 суппозиторию (500 мг) 3 раза/сут. Для поддерживающей терапии - по 1 суппозиторию (500 мг) в сут.
Перед введением суппозитория надлежит опорожнить кишечник. Суппозиторий надлежит вводить как возможно глубже в прямую кишку и удерживать как минимум час. Для облегчения применения суппозиторий возможно поместить в холодную воду на несколько минут.
Суспензия ректальная 2 г/50 мл и 4 г/100 мл
В стадии обострения взрослым и детям с массой тела более 40 кг прописывают по 4 г (100 мл суспензии) или 2 г (50 мл суспензии) 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии прописывают по 2 г (50 мл суспензии) перед сном. Детям с массой тела менее 40 кг и старше 2 лет дозировки и продолжительность лечения определяются врачом-специалистом. Наибольшая дозировка - 50 мг/кг при обострении заболевания и 30 мг/кг при поддерживающей терапии. Перед введением суспензии надлежит опорожнить кишечник, нормально встряхнуть контейнер и удалить защитный колпачок. Аппликатор вводится как возможно глубже в прямую кишку в положении лежа на левом боку с вытянутой левой ногой и согнутой правой. Содержимое контейнера надлежит вводить медленно. После введения суспензии нужно находиться в положении лежа как минимум 30 мин, поворачиваясь с боку на бок.
Средняя продолжительность терапии составляет 8-12 нед., критерием эффективности считается достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Наибольшая продолжительность лечения, включая противорецидивную терапию, не лимитирована.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, уменьшение продукции слезной жидкости.
С осторожностью используют препарат в I триместре беременности, при легкой и умеренной печеночной недостаточности, при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в последние 4 недели беременности.
При беременности назначать препарат надлежит только в тех случаях, когда положительный результат от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения лекарства у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.
При необходимости применения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Месалазин выделяется с грудным молоком у человека, при этом концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью используют препарат при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью используют препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
В течение всего курса лечения (особенно в его начале) надлежит регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек вероятно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения (особенно в его начале) надлежит регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменения формулы крови препарат надлежит отменить. Пациента надлежит предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении признаков повышенной кровоточивости, подкожных кровоизлияний, болей в горле и лихорадки, или (в случае перикардита и/или миокардита) лихорадки и болей за грудиной в сочетании с одышкой.
У пациентов с аллергическими реакциями на сульфасалазин или с повышенной чувствительностью к салицилатам вероятно развитие повышенной чувствительности к препарату Самезил.
Больные, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют увеличенный риск развития побочных эффектов.
На фоне применения лекарства может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, слабительные средства; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании месалазин усиливает гипогликемическое воздействие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.
При одновременном использовании месалазин ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном использовании месалазин усиливает воздействие антикоагулянтов.
При одновременном использовании увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).
При одновременном использовании замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Суппозитории ректальные и суспензию ректальную надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и суппозиториев ректальных - 3 года, для суспензии ректальной - 2 года.