Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты от почти белого до желтоватого цвета.
1 капс. амитриптилина гидрохлорид 56.55 мг, что соответствует содержанию амитриптилина 50 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахарные сферы), стеариновая кислота, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.
Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171).
Антидепрессант
Фармакологическое воздействие
В одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее воздействие.
Биодоступность амитриптилина при пероральном приеме составляет около 60%. Связывание с белками плазмы - около 95%. Максимальных значений концентрация амитриптилина в сыворотке крови достигает медленнее, чем при приеме Саротена в таблетках, через 4-10 ч, после чего, но, она более длительно остается относительно стабильной.
При равных дозах максимальные значения концентрации лекарства в плазме ниже при приеме капсул, с чем связывают меньшее кардиотоксическое побочное воздействие Саротена Ретард.
Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина считается нортриптилин. T1/2 амитриптилина составляет в среднем 25 ч (16-40 ч), T1/2 нортриптилина - около 27 ч. Css устанавливается через 1-2 недели. Выводится амитриптилин преимущественно с мочей и, частично, с калом. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и в незначительных количествах выделяются с грудным молоком.
Показания к применению лекарства
Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна:
При приеме Саротена Ретард капсулы предлогается запивать водой. Капсулы, но, могут быть открыты и их содержимое (гранулы) может быть принято внутрь с водой. Гранулы при этом запрещено разжевывать.
Для лечения депрессий назначается 1 раз/ за 3-4 ч до сна в дозах, соответствующих 2/3 дозировки Саротена в таблетках.
Взрослым начинать лечение Саротеном Ретард надлежит с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через 1-2 недели суточная дозировка может быть увеличена до 2-3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная дозировка может быть уменьшена до минимальной эффективной, зачастую до 1-2 капсул (50-100 мг/). При терапии депрессий предлогается продолжать использование антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение 4-6 месяцев. В поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное воздействие, Саротен Ретард может приниматься длительно, до нескольких лет.
Пожилым начинать лечение Саротеном надлежит с таблеток - 30 мг/ (3 по 10 мг). Через несколько дней возможно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная дозировка составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время.
При хронических болевых расстройствах взрослым суточная дозировка составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время. Начинать лечение возможно с приема Саротена в таблетках по 25 мг однократно вечером.
Побочное воздействие
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость и/или кисло-горький вкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко - холестатическая желтуха, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, запоры; существенно реже - задержка мочеиспускания. Появляются зачастую в начале лечения, затем, преимущественно, уменьшаются.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Другие: могут возникать тошнота, повышенное потоотделение, увеличение веса, снижение либидо.
Противопоказания к применению лекарства
Саротен Ретард не предлогается назначать во время беременности и кормления грудью.
Использование при нарушениях функции печени
Надлежит с отсторожностью назначать больным с тяжелыми заболеваниями печени.
Саротен Ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.
Оказывая седативное воздействие, может влиять на возможность управления автомобилем и иными механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия лекарства.
Симптомы. Угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность) действия. Судорожные расстройства. Гипертермия.
Лечение. Считается симптоматическим. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме амитриптилина нужно как возможно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.
Амитриптилин может усиливать воздействие этанола, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.
Совместное использование с ингибиторами МАО может привести к гипертоническому кризу.
Поскольку амитриптилин усиливает воздействие антихолинергических препаратов, надлежит избегать одновременного назначения с ними.
Усиливает воздействие симпатомиметиков эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), вследствие этого не надлежит использовать местные анестетики, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.
Может снижать антигипертензивный результат клонидина, бетанидина и гуанетидина.
При совместном назначении с нейролептиками надлежит учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.
При одновременном использовании с циметидином вероятно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
Только по рецепту врача.
Список Б. Капсулы Саротена Ретард должны храниться при температуре не выше 30°С в сухом месте.
На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.