Фармакологические свойства
Полидоканол проявляет склерозирующее и локальнообезболивающее воздействие. За счет этого обеспечивается почти безболезненная облитерация варикозных узлов. Воздействие направлено главным образом на эндотелий. Полидоканол имеет большое сродство к поврежденному эндотелию, при этом не воздействует на неповрежденные участки. Таким образом, склерозирующий результат выражается лишь в варикозно измененной, а не цилиндрически умеренно расширенной вене. В основе склерозирующего действия - раздражение поврежденного эндотелия вены, что считается причиной локального тромбоза. Благодаря тугой фиксирующей повязке, которая накладывается после инъекции, стенки вены сжимаются, и это предотвращает реканализацию образовывающегося тромба, происходит преобразование тромба в фиброзный рубцовый тяж. При паравазальной аппликации полидоканола образование локального отека обусловливает сжатие кровеносных сосудов варикозных вен и рубцового уплотнения. В случае правильного выбора концентрации, дозировки, корректной техники введения и обслуживания пациента на стадии выздоровления (компрессионное лечение) полидоканол обеспечивает надежную и продолжительную облитерацию. Через 12 ч после в/в инъекции почти 90% введенного полидоканола выводится из крови. При повторных введениях кумуляции не происходит. В результате проведенных исследований после одноразового в/в введения были установлены следующие показатели: связывание с белками плазмы крови - 64%, конечное время полувыведения - 4 ч, объем распределения - 24,5 л, общий клиренс - 11,7 л/ч, почечный - 2,43 л/ч и билиарный - 3,14 л/ч.
Облитерация варикозных узлов (варикоз ветвей центральной вены, магистральных вен; прорывной или перфорирующий варикоз; амбулаторное, оперативное лечение варикоза в сочетании со склеротерапией), лечение телеангиоэктазий, геморроя, трещин заднего прохода и гемангиом.
Использование
Склеровейн вводится лишь в/в (облитерация варикозных вен) и под слизистую оболочку (облитерация геморроидальных узлов). Запрещено превышать дозу 2 мг/кг массы тела в сутки. Распространенный варикоз лечится в течение нескольких сеансов. Для пациентов, предрасположенных к аллергии, при первом курсе терапии проводится лишь 1 инъекция. В зависимости от результатов лечения и размера зоны распространения облитерации при последующем лечении возможно выполнять несколько инъекций, придерживаясь максимальной дозировки (2 мг/кг/массы тела в сутки). Склерозирование варикозных узлов: дозировка и концентрация р-ра определяется в зависимости от размеров варикозных узлов. Наименьшие варикозные узлы лечат 0,5–1,0% р-ром, средние - 1–2% р-ром, наибольшие - 3–5% р-ром. Начинают с наиболее слабого р-ра, вводя 0,2–0,5 мл. Если не достигнут желаемый склерозирующий результат, повышают не дозу, а концентрацию. При больших варикозных узлах возможно вводить до 2 мл. Склерозирование проводят, когда нога находится в горизонтальном положении или слегка поднята под углом 30–45°. Укол возможно делать и стоя, если нога в горизонтальном положении. При желании возможно применить также технику air-block. Облитерация узлов средних и больших размеров осуществляется лишь при в/в введении. Инъекция не должна быть слишком продолжительной во избежание чрезмерного разведения.
После введения Склеровейна место укола крепко зажимают марлевым тампоном и накладывают тугую эластическую компрессионную повязку. Повязку используют 6–8 нед, снимают, подняв высоко ногу. Вставая, даже на короткое время, повязку накладывают снова. Пациентам рекомендуют много двигаться, постельный режим противопоказан. Количество повторных курсов лечения (с интервалом 1–2 нед) определяется в зависимости от степени варикоза. Телеангиоэктазии лучше всего облитерировать 0,5% р-ром Склеровейна. Действовать таким же образом, как и при облитерации варикозных узлов. В зависимости от площади распространения каждой инъекции вводится в/в 0,1–0,2 мл 0,5% р-ра Склеровейна, для облитерации центральной вены - 0,1–0,2 мл 1% р-ра Склеровейна. Если инъекция не попадает в центральную вену, нужно ввести 0,5% р-р Склеровейна паравазально. Сразу после введения лекарства больной должен ходить в течении по крайней мере 30 мин. Для успешного лечения нужно локальное сжатие в течении минимум 2–3 дней. Гемангиома: порядок действий тот же, однако не всегда за 1 сеанс возможно полностью устранить ангиому.
Геморрой: склеротерапия используется при внутреннем геморрое на I стадии (90% эффективности) и на II стадии (25%). Целенаправленная подготовка (клизмы) не нужна. Метод Бланхарда: при внутреннем геморрое Склеровейн вводится в верхнюю часть геморроидального узла в приточный участок под слизистую оболочку на 3; 7 и 11 ч. Инъекции безболезненные.
Метод Блонда: с помощью капельницы Рошке через боковое окошко проктоскопа Склеровейн вводится в повышенный геморроидальный узел. За каждый курс больной получает до 10 инъекций.
Дозирование: в каждый узел вводится 0,5–1,5 мл 3% или 5% р-ра Склеровейна под слизистую оболочку. Исключением считается 11-часовые узлы у мужчин: тогда вводится максимум 0,5 мл. Во время первого лечения вводят максимально 2 мл, в следующие сеансы (интервал 1–2 нед) максимум 3 мл 3% р-ра или 2 мл 5% р-ра Склеровейна. При внешнем геморрое инъекцию проводят в ножку узла с помощью капельницы исключительно под слизистую оболочку. Ни в коем случае запрещено делать инъекцию вглубь узла, так как могут склерозироваться более глубокие кровеносные сосуды. Целью лечения считается (как при склерозировании варикозных узлов) не индукция реакции интимы (внутренней оболочки стенки сосуда), а создание фиброза, который бы регулировал приток артериальной крови. Предполагается, в основном, 4–8 сеансов с интервалами в 1 мес, интервалы между инъекциями должны составлять несколько недель. При каждом сеансе проводится ректальная пальпация - остатки инфильтратов удаляются.
Трещины в анальном отверстии возможно устранить путем склерозирования с помощью Склеровейна.
Указания:
В/а введение лекарства из-за угрозы тяжелых осложнений (например гангрены соответствующей конечности) строго противопоказано. Известная непереносимость средств для склерозирования. Состояние после недавнего тромбоза, повреждение глубоких вен, облитерирующий эндартериит III и IV степени, прикованность к постели (лежачие больные), наличие инфекционного поражения, I триместр беременности, сахарный диабет, острые тяжелые заболевания сердца (миокардит, инфаркт миокарда), все заболевания и ситуации, которые появляются с ограничением свободного передвижения. Острые воспаления в области анального отверстия (при облитерации геморроидальных узлов).
Побочные эффекты
Гиперпигментация, перифлебит и некрозы, например при паравазальной инъекции. Иногда - психогенно обусловленные реакции, такие как коллапс, одышка, ощущение давления, локальные нарушения чувствительности, в отдельных случаях - временное головокружение, тошнота, ухудшение зрения и металлический привкус, редко - кожные аллергические реакции, очень редко - аллергический шок или реакции, похожие на астматические. При геморрое во время и после инъекций - временная боль, у мужчин в зоне 11-часового узла. В отдельных случаях - боль в области предстательной железы и очень редко - временные нарушения эрекции. Возможны скоропроходящие незначительные кровотечения из места инъекции и некрозы слизистой оболочки, сопровождающиеся болью. Изменения цвета кожи за счет гемосидерина после облитерации на месте бывшей варикозно расширенной вены запрещено предотвратить полностью, однако возможно уменьшить, проведя прокол (надрез) и удаление тромба. Поэтому надлежит использовать компрессионные повязки в течении 6–8 нед, избегая воздействия солнечных лучей. Изменение цвета кожи исчезает почти полностью через год. Очень редко - сверхчувствительность и эмболия легких, если вероятно установить причинную связь. Хлорбутанол, содержащийся в препарате, изредка может вызывать внезапное и резкое снижение АД.
Предостережения:
Использование
Поскольку запрещено исключить шоковую реакцию при проведении склерозирующей терапии, нужно иметь препарат для контрмер; • наиболее частым и основным осложнением считается введение лекарства паравенозно или в/а. Паравенозная аппликация может вызвать некроз кожи, следствием которого считается изменение пигментации и потеря чувствительности. Нужно учитывать также способность поражения соседней артерии. В результате ошибочной в/а инъекции могут развиваться обширные некрозы и периферические парезы, иногда с потерей конечностей. Поэтому после в/а инъекции нужно принять следующие меры: одним шприцем ввести 5–10 мл 1–2% р-ра лидокаина или мепивакаина и гепарина 500 ЕД. В случае поражения конечности пациента надлежит доставить в отделение сосудистой хирургии, соблюдая все меры предосторожности.
Период беременности и кормления грудью. Клинические и лабораторные исследования не проводились. Препарат возможно использовать лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. В I триместр и после 36 нед беременности склерозирование проводить не надлежит. В период кормления грудью Склеровейн не прописывают.
Взаимодействия
Поскольку полидоканол считается склерозирующим и местнообезболивающим средством, то при сочетанном использовании с обезболивающими средствами (лидокаин) существует угроза повышения их антиаритмического действия. Поэтому после хирургического удаления основных варикозных узлов облитерацию боковых варикозных узлов проводят лишь с интервалом в 1–2 дня.
Превышение дозировки или концентрации лекарства может послужить причиной локальных некрозов, особенно при паравенозной аппликации. В зависимости от количества и концентрации введенного Склеровейна в этом случае в том же месте делают инъекцию 1% р-ра прокаина (0,5–2 мл) или 0,9% р-ра натрия хлорида (5–20 мл) по возможности вместе с гиалуронидазой.
Условия хранения
При температуре 15–25 °С. После первого открытия флакона сохранять в холодильнике в течение 1 сут.