| Таблетки | 1 таб. |
| диазепам | 5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик)
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Воздействие лекарства обусловлено усилением GABA-ергического тормозного влияния, прежде всего в подкорковых структурах. Оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное воздействие, не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Всасывание
Диазепам нормально абсорбируется. Cmax в плазме отмечается через 90 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое. Концентрация диазепама снижается в 2 фазы: после первой быстрой фазы распределения, которая продолжается в течение 1 ч, наступает фаза выделения, продолжающаяся 24-48 ч. Метаболиты диазепама могут выводиться в течении еще большего времени.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции. Основными метаболитами являются N-дезметилдиазепам и оксазепам.
Выведение
Диазепам выводится с мочой и через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 увеличивается у новорожденных детей, пожилых заболевших, при заболеваниях почек и печени.
Внутрь взрослым прописывают Седуксен в средней суточной дозе 5-15 мг (1-3 таб.).
Пожилым или ослабленным больным предлогается понизить среднюю суточную дозу до 2.5-7.5 мг (0.5-1.5 таб.). Суточную дозу надлежит разделять на 2-3 приема, при этом целесообразно 2/3 суточной дозировки принимать вечером, а 1/3 - в течение дня.
Средние суточные дозировка для приема внутрь для детей приведены в таблице.
| Возраст | Дозировка | Седуксен (Seduxen) (таблетки) - режим дозирования |
| 6 мес-2 года | 1.25-5 мг | по 1/4 таб. 1-4 раза/сут |
| 3 года-6 лет | 2.5-7.5 мг |
по 1/2 таб. 1-3 раза/сут |
| 7-14 лет | 5-15 мг |
по 1 таб. 1-3 раза/сут |
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость, исчезающие спонтанно или при снижении дозировки лекарства, редко - атаксия, психотические реакции, головокружение, головная боль, депрессия, нарушения зрения, дизартрия. В отдельных случаях вероятно развитие парадоксальных реакций (возбуждение, чувство тревоги и страха, галлюцинации, бессонница, усиление мышечного тонуса). В таких случаях надлежит прекратить прием лекарства.
Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.
Прочие: недержание мочи, атония мочевого пузыря, тремор, изменение либидо, экзантема.
Применение при беременности и кормлении грудью
Установлено, что при использовании бензодиазепинов в I триместре беременности увеличивается риск появления аномалий развития плода, поэтому Седуксен противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение лекарства в более поздние сроки беременности может привести к угнетению ЦНС и дыхательного центра у плода, поэтому при необходимости назначения лекарства надлежит соотнести предполагаемую пользу и риск развития возможных осложнений.
Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому применение Седуксена в период лактации (грудного вскармливания) не предлогается.
При необходимости применения лекарства у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с способностью угнетения дыхания у данных категорий заболевших.
При длительном использовании Седуксена (особенно в высоких дозах) вероятно формирование лекарственной зависимости. Абстинентный синдром может проявляться в виде тремора, беспокойства, нарушения сна, тревоги, головной боли, снижении концентрации внимания. Вероятно возникновение повышенного потоотделения, мышечных судорог, болей в животе спастического характера, расстройств чувствительности, редко - бреда и судорог центрального происхождения. Для уменьшения риска формирования лекарственной зависимости надлежит использовать Седуксен по возможности кратковременно. Во избежание развития симптомов абстиненции при отмене лекарства целесообразно постепенное уменьшение его дозировки.
Разрешается применение Седуксена при открытоугольной глаукоме, если больные получают адекватную терапию.
При парентеральном введении Седуксена должна быть подготовлена аппаратура для реанимации.
При быстром в/в введении лекарства вероятно развитие апноэ.
На фоне применения Седуксена категорически запрещается потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале применения лекарства в течение 12-24 ч нельзя заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, вождение автомобиля, в дальнейшем эти ограничения определяются в индивидуальном порядке врачом.
Симптомы: депрессия, мышечная слабость, сонливость, психотические расстройства, спутанность сознания, в нечастых случаях - парадоксальное возбуждение. В тяжелых случаях передозировки - кома, угнетение рефлексов, угнетение функции дыхательной и сердечной систем, апноэ.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости - ИВЛ, мероприятия, направленные на повышение АД. В роли специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов может применяться флумазенил. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном использовании Седуксена с иными психотропными или спазмолитическими лекарствами (средства для наркоза, барбитураты, фенотиазины, анальгетики, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты, этанол) усиливается воздействие Седуксена.
При одновременном использовании Седуксена с миорелаксантами увеличивается риск появления апноэ.
Фармакокинетическое взаимодействие
При длительном использовании циметидина или омепразола клиренс диазепама уменьшается.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.