Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, или почти белого цвета с желтоватым оттенком, с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку "М50".
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, натрия крахмал гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, или почти белого цвета с желтоватым оттенком, с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку "М100".
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, натрия крахмал гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое воздействие. Понижает стимулирующее воздействие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое в дальнейшем при длительном использовании нормализуется или даже снижается.
Снижая потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), понижает число и тяжесть приступов стенокардии и увеличивет толерантность к физической нагрузке.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое воздействие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Предупреждает развитие мигрени.
В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у заболевших сахарным диабетом, увеличивет содержание в крови триглицеридов, понижает содержание свободных жирных кислот и ЛПВП.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь метопролол практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 3.5 ч. Выводится как правило почками, около 3% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
Средняя суточная дозировка лекарства составляет 200 мг 1 раз/сут утром в разовой дозе 200 мг (4 таб. по 50 мг или 2 таб. по 100 мг) или 2 раза/сут утром и вечером в разовой дозе 100 мг (по 2 таб. по 50 мг или по 1 таб. по 100 мг).
Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная дозировка составляет 100-200 мг (2-4 таб. по 50 мг или 1-2 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. Сердол используется как в роли монотерапии, так и в комбинации с иными лекарствами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее возможно уменьшить до 50 мг/сут или повысить.
Воздействие лекарства развивается через 2-5 дней приема, стабильный терапевтический результат отмечается через 1-2 мес.
Для предупреждения приступов стенокардии напряжения начальная дозировка составляет 50 мг/сут (1 таб. 50 мг или 0.5 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта вероятно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозировки.
При остром инфаркте миокарда после купирования приступа аритмии заболевших переводят на прием Сердола по 50 мг 4 раза/сут, причем первую дозу надлежит принять через 15 мин после прекращения в/в введения метопролола.
Для вторичной предупреждения инфаркта миокарда рекомендуемая дозировка Сердола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема лекарства недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение надлежит прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением.
В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) дозировка Сердола должна быть снижена.
Таблетки принимают во время или после приема пищи, в одно и то же время суток.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, редко - парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (головокружение), ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), редко - застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, синдром Рейно, AV-блокада, кардиалгии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, в отдельных случаях – нарушение функции печени.
Дерматологические реакции: сыпь, обострение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), вазомоторный ринит.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемические состояния у заболевших сахарным диабетом.
Со стороны половой системы: редко – снижение либидо, импотенция.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, при резком прекращении применения - синдром отмены.
Использование при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение вероятно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом нужно прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный результат метопролола.
Использование при нарушениях функции печени
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
Использование при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При AV-блокаде I степени препарат прописывают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный результат.
При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут повысить число и длительность приступов.
У заболевших с заболеваниями периферических артерий (болезнь или синдром Рейно, артериит, хроническая облитерирующая артериопатия нижних конечностей) в более легких формах назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний, поэтому препарат надлежит использовать с осторожностью и с одновременным назначением альфа-адреноблокаторов.
Использование Сердола для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требует постоянного контроля АД.
С осторожностью надлежит использовать препарат при бронхиальной астме и других ХОБЛ.
У пациентов приклонного возраста лечение препаратом начинают с низких доз и проводят под постоянным медицинским наблюдением, предлогается регулярный контроль функции почек.
У заболевших сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) надлежит контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
У пациентов с псориазом на фоне приема Сердола вероятно обострение заболевания.
При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) использование бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина (эпинефрина) в средних дозах.
Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными лекарствами лечение Сердолом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда использование метопролола абсолютно нужно и его запрещено отменить, нужно назначать соответствующее лечение.
При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства надлежит предупредить анестезиолога о приеме бета-адреноблокаторов. При этом у пациентов с коронарной недостаточностью предпочтительно продолжение лечения до хирургического вмешательства из-за риска, связанного с отменой лекарства. При проведении общей анестезии надлежит выбирать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
При назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью нужен периодический контроль ЧСС.
Надлежит учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами вероятно уменьшение продукции слезной жидкости.
Препарат может давать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности – в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов – в/в 0.5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта – введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем вероятно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты I А класса не применяются); при судорогах – в/в введение диазепама.
Совместное использование Сердола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не предлогается).
При совместном использовании с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил, нифедипин), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами вероятно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такие комбинации требуют осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии).
Использование средств для ингаляционного наркоза на фоне приема метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии.
При совместном использовании баклофен усиливает антигипертензивный результат метопролола (требуется контроль АД и, вероятно, коррекция дозировки метопролола).
При одновременном использовании с Сердолом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (использование данной комбинации требует проведения медицинского наблюдения; в случае необходимости дозу метопролола надлежит уменьшить на время лечения циметидином и повысить после его отмены).
Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) понижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Сердола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.
При совместном использовании НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный результат Сердола.
Одновременное использование Сердола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими лекарствами увеличивет риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии.
При совместном использовании ГКС и тетракозактид понижают антигипертензивный результат лекарства.
При одновременном использовании с Сердолом фенобарбитал и рифампицин уменьшают концентрацию метопролола в плазме крови, снижая, таким образом, его эффективность.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.