Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом "S4" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| сертиндол | 4 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом "S12" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| сертиндол | 12 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом "S16" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| сертиндол | 16 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом "S20" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| сертиндол | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно действует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.
Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в пределах нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
Всасывание
После приема лекарства внутрь сертиндол нормально абсорбируется из кишечника, при этом Сmax достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Кажущийся Vd - около 20 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты лекарства не обладают нейролептической активностью.
Выведение
T1/2 составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся в основном с калом и частично с мочой.
Не предлогается назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Начальная дозировка составляет 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозировки в интервале от 12 мг/сут до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозировки) вероятно применение лекарства в максимальной дозе - 24 мг/сут.
Пациентам приклонного возраста до назначения Сердолекта нужно провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозировки лекарства надлежит проводить медленно, применяя более низкие дозировки.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лекарства.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью надлежит более медленно повышать дозу и использовать препарат в более низких дозах.
Если при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (вероятно назначение лекарства в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозировки до оптимальной надлежит проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.
При переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом возможно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозировки одновременно с отменой предыдущего лекарства. При переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта прописывают вместо следующей инъекции депо-формы.
Побочное воздействие
Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.
Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, редко - синкопальные состояния, судороги, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), в отдельных случаях - злокачественный нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола появляются с той же частотой, что и при применении плацебо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), периферические отеки, удлинение интервала QT, редко - пароксизмальная желудочковая тахикардия ( в т.ч. аритмия типа "пируэт").
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - лейкоцитурия, гематурия.
Прочие: иногда - сухость во рту, увеличение массы тела, уменьшение объема эякулята, редко - гипергликемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.
Назначение при беременности противопоказано.
При необходимости применения Сердолекта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести препарат прописывают в более низких начальных дозах, применяется более медленное наращивание дозировки.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования лекарства не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лекарства.
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект надлежит назначать только в случаях, когда уже есть непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Контроль АД нужен в период подбора дозировки и в начале периода поддерживающей терапии.
Мониторирование ЭКГ надлежит проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (где-то через 3 недели от начала терапии) или суточной дозировки 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ обследование нужно проводить каждые 3 мес. ЭКГ обследование надлежит проводить до и после изменения дозировки сертиндола или при присоединении/повышении дозировки лекарства, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.
При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол нужно отменить. При появлении у пациента сердцебиения, судорог, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, нужно срочно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ обследование предпочтительно проводить в утреннее время.
У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом надлежит определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию надлежит скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект надлежит с осторожностью использовать у пациентов с болезнью Паркинсона.
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени нужно тщательное наблюдение за состоянием больного; предлогается более медленное увеличение дозировки и меньшая поддерживающая дозировка.
С осторожностью надлежит назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.
Длительное применение антипсихотических средств (особенно в высоких дозах) увеличивет риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта надлежит понизить дозу лекарства или совсем отменить его.
При развитии ЗНС необходима немедленная отмена лекарства.
При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также вероятно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена лекарства.
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не надлежит назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения лекарства у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не предлогается заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Вероятно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт"), особенно при совместном применении сертиндола с лекарствами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.
Лечение: надлежит отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; нужно принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Нужно срочно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом надлежит учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).
При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина надлежит проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков надлежит учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.
При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений надлежит назначать антихолинергические препараты.
Больной должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.
Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (данные комбинации противопоказаны).
При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), вероятно повышение концентрации сертиндола в плазме крови (может потребоваться снижение его дозировки, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозировки этих препаратов).
Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее воздействие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.
Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (менее 25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином вероятно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозировки.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.