Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне, на изломе - белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| сертралин (в форме гидрохлорида) | 50 мг |
| -"- | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает слабое воздействие на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.
Антидепрессивный результат отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный результат достигается только через 6 недель.
В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Всасывание
После приема лекарства внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения Cmax укорачивается.
Распределение
При однократном ежедневном приеме Css в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd более 20 л/кг.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.
Метаболизм и выведение
Сертралин интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени T1/2 и AUC увеличиваются.
Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном использовании не изменяется.
Сертралин не подвергается диализу.
Взрослым при депрессиях и ОКР препарат прописывают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу возможно постепенно, не раньше, чем через неделю повысить с 50 мг до максимальной ежедневной дозировки в 200 мг.
При панических расстройствах и ПТСР начальная дозировка составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю возможно повысить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, дневную дозу возможно повысить с 50 мг до максимальной ежедневной дозировки в 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается зачастую через 7 дней от начала лечения. Но для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием лекарства в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная дозировка, обеспечивающая терапевтическое воздействие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Детям при ОКР препарат прописывают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная дозировка составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу возможно повысить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу возможно постепенно, не раньше, чем через неделю, повысить с 50 мг до максимальной суточной дозировки 200 мг. Чтобы избежать передозировки, надлежит учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозировки более 50 мг/сут нужно тщательное наблюдение за этой категорией заболевших и при первых признаках передозировки отменить препарат.
У пациентов приклонного возраста специального подбора дозировки не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозировки не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе, при длительном использовании в 0.8% случаев - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене лекарства происходит нормализация активности ферментов).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у заболевших с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем использовании антипсихотических средств.
Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела, 0.8% (чаще у пациентов приклонного возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) - транзиторная гипонатриемия (данный побочный результат связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).
Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко - мультиформная эритема.
При прекращении лечения: редко - синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
С осторожностью надлежит использовать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности лекарства Серената при беременности не проводилось. Назначение лекарства беременным женщинам противопоказано.
Женщины репродуктивного возраста, у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения лекарства грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозировки не требуется.
Сертралин не надлежит назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не прописывают в течение 14 дней после отмены сертралина.
У заболевших, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения лекарства Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными надлежит установить постоянное медицинское наблюдение.
При одновременном использовании лекарства Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.
Применение в педиатрии
С осторожностью надлежит использовать препарат у детей в возрасте старше 6 лет.
В период лечения потребление алкоголя нельзя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина, в основном, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Но его применение одновременно с иными лекарствами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не предлогается.
Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении лекарства в высоких дозах. Но при одновременном приеме с иными лекарствами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не предлогается. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Нужно поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.
При одновременном использовании препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно влияющих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) вероятно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, появляются при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном использовании избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО появляются: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (предлогается контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому нужно надлежит учитывать возможность его взаимодействия с иными лекарствами, связывающимися с белками (в частности, с диазепамом, толбутамидом и варфарином).
При одновременном использовании с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.
В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, - бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм карбамазепина и терфенадина - не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, возможно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.
По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.
Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном использовании сертралина, но в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в частности, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Но требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.
Надлежит избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
При одновременном использовании сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее воздействие атенолола.
При одновременном использовании сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.