Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
| 1 дозировка | |
| салметерола ксинафоат | 36.3 мкг, |
| в т.ч. салметерол | 25 мкг |
Вспомогательные вещества: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.
60 доз - ингаляторы металлические с вдавленным дном, с пластмассовым дозирующим устройством - коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Cелективный агонист β2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).
Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому салметерол более полезен для профилактики гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с агонистами β2-адренорецепторов короткого действия.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозировки подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий результат уже отсутствует. Однократное введение салметерола понижает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, делает лучше мукоцилиарный клиренс, понижает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и возможностью уменьшать отек слизистой оболочки за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия лекарства (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек /ОФВ1/ более 15%) отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический результат развивается после введения первых нескольких доз лекарства. Воздействие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
Всасывание
При применении Серевента в дозе 50 мкг 2 раза/сут Cmax салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.
Выведение
Салметерол выводится с желчью через кишечник, главным образом в виде гидроксилированного метаболита.
Взрослые
Дети в возрасте старше 4 лет
Серевент предназначен для применения исключительно в виде ингаляций. Препарат возможно использовать через спейсер. Для достижения оптимального терапевтического эффекта препарат надлежит использовать регулярно. Длительность курса лечения определяет врач.
Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая дозировка лекарства - по 2 ингаляции (2 х 25 мкг салметерола) 2 раза/сут.
Наибольшая дозировка (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) - по 4 ингаляции (4 х 25 мкг салметерола) 2 раза/сут.
Детям старше 4 лет рекомендуемая дозировка - по 1-2 ингаляции (25-50 мкг салметерола) 2 раза/сут.
Наибольшая суточная дозировка для детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет - не более 100 мкг салметерола (не более чем по 2 ингаляции 2 раза/сут).
Пациентам с нарушениями функции почек и больным приклонного возраста изменение дозировки лекарства не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, сердцебиение; у предрасположенных пациентов - нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, боли в животе, тошнота, рвота, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или глотки.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: тремор, судороги мышц, артралгия, гипокалиемия, нервозность.
Серевент может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который нужно срочно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора (в таких случаях надлежит сразу же прекратить использование Серевента, оценить состояние пациента, провести исследование и при необходимости назначить альтернативную терапию).
С осторожностью надлежит назначать препарат при тиреотоксикозе, аритмиях, ИБС (стенокардия III-IV функционального класса), остром инфаркте миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме, беременности, в периоде лактации.
Использование при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предлогается за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек изменение дозировки лекарства не требуется.
Серевент не надлежит назначать при выраженном ухудшении течения или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение надобности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии).
При обострении бронхиальной астмы, а также у пациентов с гипоксией нужно контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Пациентов надлежит предупредить о том, что они не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет ГКС для приема внутрь или ингаляций, а назначается в дополнение к ним. Кроме того, надлежит иметь в виду, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не надлежит ингалировать дополнительные дозировки Серевента, а предлогается использовать агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.
Поскольку при применении агонистов β2-адренорецепторов в высоких дозах вероятно появление побочных реакций, в случае необходимости повышения дозировки или частоты введения Серевента требуется контроль врача.
Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 недель, показали небольшое, однако статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13 174 пациента - 0.099%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13 179 - 0.03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы. Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.
При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном применении короткодействующих бета-адреномиметиков.
Предлогается проверить, правильно ли больной использует ингалятор.
Терапевтический результат лекарства может снижаться при охлаждении ингалятора.
При охлаждении баллончика предлогается достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Баллончик не надлежит прокалывать, разбирать или сжигать, даже если он пустой.
Симптомы: тремор, головная боль и тахикардия.
Лечение: предпочтительно введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, при этом требуется осторожность, т.к. данные препараты могут вызывать бронхоспазм.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными) наблюдается антагонизм.
При одновременном применении Серевента с производными ксантина, ГКС и диуретиками повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.