Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 4000, гипромеллоза 15сР, лактозы моногидрат, натрия цитрата дигидрат.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп. ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг 4 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, вода д/и.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп. ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг 10 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, вода д/и.
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.
Фармакологическое воздействие
Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Всасывание
После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается где-то через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.
При в/м введении Cmax определяется в течение 10 мин после инъекции.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.
Метаболизм и выведение
Ондансетрон метаболизируется в печени.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. У пожилых пациентов T1/2 достигает 5 ч. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной печеночной недостаточности T1/2 достигает 15-22 ч.
При поражении почек (КК < 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, однако это увеличение не имеет клинического значения.
Показания к применению лекарства
Профилактика и купирование тошноты и рвоты при цитостатической терапии
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная дозировка, в основном, составляет 8-32 мг. Рекомендуются следующие режимы дозирования.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
При высокоэметогенной химиотерапии:
Эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (в частности, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая дозировка может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, предлогается продолжить использование лекарства внутрь по 8 мг 2 в течение 5 дней.
Детям старше 2 лет препарат прописывают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии предлогается продолжать прием лекарства внутрь по 4 мг 2 в течение 5 дней.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или прописывают внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза.
У детей старше 2 лет ондансетрон используется исключительно парентерально в разовой дозе 100 мкг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.
Купирование послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым предлогается в/м или в/в медленное введение лекарства в дозе 4 мг. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям старше 2 лет предлогается в/в медленное введение лекарства в разовой дозе 100 мкг/кг (максимально до 4 мг).
Пациентам приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
При нарушении функции почек не требуется коррекции режима дозирования.
При нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается его T1/2 из плазмы, поэтому у данной категории пациентов не надлежит превышать суточную дозу 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора возможно использовать 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко - гипокалиемия (связь с приемом лекарства однозначно не установлена).
Противопоказания к применению лекарства
Противопоказано использование при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается его T1/2 из плазмы, поэтому у данной категории пациентов не надлежит превышать суточную дозу 8 мг.
Использование при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, у которых раньше при использовании других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при использовании ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Т.к. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника после применения лекарства требуется регулярное наблюдение.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.
При наличии непереносимости лактозы надлежит учитывать, что в 1 таблетке Сетронона 4 мг содержится 59.25 мг лактозы, 8 мг - 118.5 мг лактозы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает возможность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому вероятно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, в т.ч. с барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глутетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (вероятно и с иными гидантоинами), рифампицином, толбутамидом; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, в т.ч. с аллопуринолом, антибиотиками - макролидами, антидепрессантами - ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, эритромицином, флуконазолом, фторхинолонами, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидин, хинином, верапамилом).
Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые возможно вводить через Y-образный инжектор:
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.