Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. симвастатин 5 мг -"- 10 мг -"- 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид, растворители, антиоксидант.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвастатин представляет собой пролекарство, из которого в организме в процессе гидролиза образуется активная форма, оказывающая гиполипидемическое воздействие.
Механизм действия симвастатина связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Торможение синтеза холестерина (Хс) в печени приводит к увеличению числа рецепторов к ЛПНП в печени и внепеченочных тканях и повышению их активности. Симвастатин уменьшает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Терапевтический результат развивается через 2 недели после начала терапии.
Всасывание
После приема внутрь симвастатин нормально абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч после приема лекарства внутрь. Прием лекарства непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не оказывает влияния на фармакокинетические параметры симвастатина.
Распределение и метаболизм
При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. 95% их связывается с белками плазмы.
Выведение
Симвастатин в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится главным образом с желчью (85%); около 10-15% неактивных метаболитов выводятся почками.
Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальная дозировка составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу повышают с интервалом в 4 недели. Наибольшая суточная дозировка - 40 мг. Препарат надлежит принимать 1 раз/сут вечером, перед или во время приема пищи.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная дозировка составляет 5 мг/сут; наибольшая суточная дозировка - 5 мг/сут.
Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная дозировка составляет 5 мг/сут, при этом эта категория пациентов нуждается в регулярном медицинском контроле.
Побочное воздействие
Препарат в основном, нормально переносится. Побочные эффекты зачастую слабо выражены и носят преходящий характер.
Препарат Симло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, при хронических заболеваниях печени в фазе обострения; при стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная дозировка составляет 5 мг/сут, при этом эта категория пациентов нуждается в регулярном медицинском контроле.
С особой осторожностью надлежит назначать препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, и/или при заболеваниях печени в анамнезе.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам после трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты, в связи с повышенным риском появления рабдомиолиза и развития почечной недостаточности.
При артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях, при выраженных нарушениях со стороны обмена веществ, эндокринной системы, водно-электролитного баланса, при хирургических вмешательствах (в т.ч. стоматологических) или травмах, пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии препарат прописывают с осторожностью, поскольку перечисленные заболевания и состояния могут привести к выраженным нарушениям функции почек.
Контроль лабораторных показателей
В период применения лекарства нужен контроль содержания холестерина в плазме. Первое обследование проводят через 4 недели после начала приема лекарства, далее осуществляют регулярный систематический контроль этого показателя. До начала и во время лечения препаратом надлежит контролировать содержание ферментов печени в сыворотке: в течение первых 3 мес терапии контроль осуществляют с интервалом в 6 нед., далее - каждые 6 мес.
При увеличении уровней трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза по сравнению с исходными уровнями лечение препаратом Симло надлежит прервать. В период применения лекарства нужен контроль уровня КФК у пациентов, получающих одновременно иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, и при миопатии (миалгия, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормальными значениями препарат надлежит отменить.
Данные о передозировке лекарства Симло не предоставлены.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Препарат не надлежит использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.