Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью "SIM5" на одной стороне. 1 таб. симвастатин 5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью "SIM10" на одной стороне. 1 таб. симвастатин 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью "SIM20" на одной стороне. 1 таб. симвастатин 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или практически белого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью "SIM30" на одной стороне. 1 таб. симвастатин 30 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью "SIM40" на одной стороне. 1 таб. симвастатин 40 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, корригирующий липидный обмен.
Фармакологическое влияние
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Считается неактивным лактоном, в организме подвергается расщеплению с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Препарат вызывает снижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина считается фактором риска). Увеличивет содержание ЛПВП и понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический результат достигается через 4-6 недель. Влияние сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.
Всасывание
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается где-то через 1.3-2.4 ч и снижается где-то на 90% через 12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Гидролизуется с образованием активного производного - бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.
Выведение
T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.
ИБС:
СимваГЕКСАЛ надлежит принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид начальная дозировка составляет 5 мг, а наибольшая суточная дозировка - 10 мг. На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная суточная дозировка - 5 мг, наибольшая суточная дозировка - 5 мг. Продолжительность применения лекарства определяется лечащим врачом индивидуально.
Побочное влияние
Не надлежит назначать СимваГЕКСАЛ при беременности. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное влияние на плод. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
В период лечения женщинам детородного возраста надлежит избегать зачатия. Если на фоне приема лекарства наступила беременность, то прием СимваГЕКСАЛА надлежит отменить и предупредить женщину о вероятной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с грудным молоком отсутствуют. Надлежит иметь в виду, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения СимваГЕКСАЛА в период лактации грудное вскармливание предлогается прекратить. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; при указаниях в анамнезе на заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам при тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; при указаниях в анамнезе на заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (в т.ч. при артериальной гипертензии, острых инфекционных заболеваниях тяжелого течения, тяжелых метаболических и эндокринных нарушениях, нарушениях водно-электролитного баланса, хирургических вмешательствах, включая стоматологические, травмах); пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; пациентам в возрасте до 18 лет.
В начале лечения симвастатином вероятно преходящее повышение уровня печеночных ферментов (трансаминазы). Контроль функции печени надлежит проводить до начала терапии, регулярно в процессе терапии (определение активности печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение 9 месяцев и затем 1 раз в год), а также при увеличении дозировки лекарства.
При увеличении дозировки до 80 мг нужно контролировать функцию печени каждые 3 месяца. При стойком повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛА надлежит прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при нефротическом синдроме при повышении уровня холестерина надлежит сначала проводить терапию основного заболевания. В целях своевременной диагностики развития миопатии в период лечения предлогается регулярно проводить контроль содержания КФК. У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. СимваГЕКСАЛ полезен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда есть гипертриглицеридемия (тип I, IV и V по классификации Фредриксона).
В случае пропуска текущей дозировки препарат нужно принять как возможно скорее. Если наступило время приема следующей дозировки, то дозу не удваивать. До начала и во время лечения больной должен находиться на гипохолестериновой диете. Грейпфрутовый сок может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛА, поэтому надлежит избегать их одновременного приема.
Применение в педиатрии
У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность СимваГЕКСАЛА не установлены.
Ни в одном из известных случаев передозировки (максимально принятая дозировка 450 мг) специфических симптомов выявлено не было. Лечение: надлежит вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Надлежит контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. Усиливает влияние непрямых антикоагулянтов (в частности, фенпрокумона, варфарина) и увеличивет риск развития кровотечений (требуется контроль показателей свертывания крови до начала и регулярно во время лечения). Увеличивет концентрацию дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол понижают биодоступность (применение симвастатина вероятно через 4 ч после приема указанных средств, при этом отмечается аддитивный результат).
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.