Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого цвета.
1 таб. симвастатин 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, воск карнаубский, краситель 33G 28707 Opadry белый.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. симвастатин 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, красители 33G 28707 Opadry белый, 85F 24678 Opadry розовый, воск карнаубский.
Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гиполипидемический препарат из группы статинов, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, считается неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то использование симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Симвастатин вызывает снижение уровня ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина считается фактором риска. Увеличивет содержание ЛПВП и понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический результат - через 4-6 недель. Воздействие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Всасывание
После приема лекарства внутрь абсорбция симвастатина высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1.3-2.4 ч после приема и снижается на 90% через 12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазы - 95%. Симвастатин и его бета-гидроксикислотный метаболит связаны с протеинами плазмы в большом соотношении (где-то 95%).
Метаболизм
Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень (как правило гидролизуется в свою бета-гидроксиксилоту; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты).
Выведение
T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Как правило выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Показания к применению лекарства
Прописывают внутрь 1 раз/, вечером.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная дозировка составляет 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии - в начальной дозе 10 мг/ При необходимости дозу возможно повысить не раньше чем через 4 недели. Наибольшая суточная дозировка составляет 80 мг.
При ИБС рекомендуемая начальная дозировка составляет 20 мг (1 раз/ вечером); при необходимости дозу постепенно повышают через каждые 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу лекарства нужно уменьшить.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная дозировка составляет 5 мг, наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная дозировка составляет 5 мг/, наибольшая суточная дозировка составляет 5 мг/
Побочное воздействие
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском появления рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к возникновению почечной недостаточности тяжелой степени, таких как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, тяжелые метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы; при эпилепсии.
Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин при назначении беременным оказывает неблагоприятное воздействие на плод.
Женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия.
Если в процессе лечения возникает беременность, препарат надлежит отменить. Пациентку нужно предупредить о вероятной опасности для плода.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности, острых заболевания печени (в активной форме), при стойком повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии.
Использование при нарушениях функции почек
Симвалимит не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипертензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) начальная дозировка составляет 5 мг, наибольшая суточная дозировка - 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Перед началом и во время лечения нужно проводить обследование функции печени: контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем - 1 раз в 6 месяцев). У пациентов, получающих Симвалимит в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза выше ВГН), лечение отменяют. У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвалимит не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипертензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Симвастатин не показан в случаях, когда есть гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат полезен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время курса лечения больной должен находиться на гипохолестериновой диете.
В случае пропуска очередной дозировки препарат нужно принять как возможно скорее. Если наступило время следующего приема, то дозу не надлежит удваивать.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам предлогается срочно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием и лихорадкой.
При необходимости назначения препарат пациентам с непереносимостью лактозы надлежит иметь в виду, что 1 таблетка Симвалимита 10 мг содержит 55.95 мг, а в 1 таблетке 20 мг - содержится 111.9 мг лактозы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено.
Симптомы: вероятно усиление побочного действия.
Лечение: нужно вызвать рвоту, назначить активированный уголь. Проведение симптоматической терапии. Надлежит контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови.
При одновременном использовании Симвалимит усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов и увеличивет риск развития кровотечений.
Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол понижают биодоступность симвастатина (использование симвастатина вероятно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный результат).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.