Капсулы желатиновые, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул - белый или немного желтоватый порошок. 1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат, аэросил 200, магния стеарат.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений. 1 мл трамадола гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений. 1 мл 1 амп. трамадола гидрохлорид 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действияю.
Фармакологическое воздействие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, которое обусловлено слабым агонистическим влиянием на опиоидные мю-рецепторы (слабое морфиноподобное воздействие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в ЦНС. По основным фармакологическим свойствам Синтрадон имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него существенно меньшей возможностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику ЖКТ, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия.
В терапевтических дозах препарат существенно не влияет на показатели гемодинамики; при контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и выражены минимально. Антагонист опиоидных рецепторов налоксон полностью не устраняет анальгетический и другие эффекты Синтрадона. Синтрадон усиливает угнетающее воздействие на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных препаратов, блокаторов гистаминовых H2 -рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических препаратов, антидепрессантов, а также алкоголя.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет где-то 70%. Время высвобождения трамадола из капсул – около 30 мин. Анальгетическая концентрация лекарства в плазме крови достигается через 30-40 мин после приема внутрь и через 15-30 мин после в/м введения и сохраняется в течение 6-8 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20%. Vd после приема внутрь составляет около 300 л, после в/в введения – около 200 л. Препарат нормально приникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 6-7 ч. Около 30% лекарства выводится почками в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов (N- или O-деметилирование) и конъюгатов. Один из метаболитов – моно-O-десметилтрамадол – обладает анальгетическим действием и имеет T1/2 около 7 ч.
Взрослым и детям старше 14 лет для однократного применения Синтрадон прописывают внутрь в дозе 50-100 мг (1-2 капсулы) с малым количеством жидкости, независимо от приема пищи; в/в или в/м - в дозе 50-100 мг (1-2 мл). Дозировка лекарства должна соответствовать выраженности болевого синдрома.
У пациентов приклонного возраста препарат надлежит использовать с увеличенными интервалами.
Побочное воздействие
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, но вероятно использование по жизненным показаниям.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентами с нарушениями функции почек.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени, почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии, а также лицам с лекарственной зависимостью к агонистам опиоидных рецепторов (вероятно провоцирование абстинентного синдрома).
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать Синтрадон на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Синтрадон затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами).
Симптомы: наиболее опасны – угнетение дыхания и судороги. Лечение: проведение неотложных мер, направленных на поддержание адекватной легочной вентиляции, и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения.
Использование специфического антагониста опиоидных рецепторов налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может спровоцировать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.
При комбинации Синтрадона с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог.
У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола существенно повышается, что может потребовать удвоения дозировки Синтрадона. Препарат не надлежит комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных (бупренорфин) агонистов, а также из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Синтрадона для парентерального применения несовместим в одном шприце с НПВС, диазепамом, нитроглицерином и некоторыми анионными соединениями.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C. Срок годности капсул – 4 года, раствора для инъекций в ампулах – 5 лет.