Сиофор (Siofor)

Сиофор (Siofor) - форма выпуска, состав и упаковка

Сиофор® 500

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Сиофор® 850

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Сиофор® 1000

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской. 1 таб. метформина гидрохлорид 1000 мг. Вспомогательные вещества: повидон К25, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологическое воздействие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Воздействие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

• снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
• угнетение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Увеличивет транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы. Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Сиофор (Siofor) - фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается где-то через 2.5 ч. При приеме пищи всасывание уменьшается и немного замедляется. Cmax метформина в плазме при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л.

Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. После приема внутрь T1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Сиофор (Siofor) - показания

• сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии. Вероятно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с иными пероральными гипогликемическими лекарствами или инсулином.

Сиофор (Siofor) - режим дозирования

Дозу лекарства устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию надлежит проводить с постепенным увеличением дозировки, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) Сиофора 500 или 850 мг (1 таб.) Сиофора 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу лекарства увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозировки 1.5 г (3 таб.) Сиофора 500 или 1.7 г (2 таб.) Сиофора 850. Наибольшая суточная дозировка Сиофора 500 - 3 г (6 таб.), Сиофора 850 - 2.55 г (3 таб.). Средняя суточная дозировка Сиофора 1000 составляет 2 г (2 таб.). Наибольшая суточная дозировка Сиофора 1000 - 3 г (3 таб.).

Препарат надлежит принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Если суточная дозировка лекарства составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Продолжительность применения Сиофора определяется врачом. Пропущенный прием лекарства не надлежит компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток. Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу лекарства нужно уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочное воздействие

• Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии - тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозировки и прием лекарства во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе лекарства.
• Со стороны обмена веществ: в единичных случаях (при передозировке лекарства, при наличии заболеваний, перечисленных в разделе "Противопоказания", при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения).

При длительном лечении вероятно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания).

• Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования). Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь.

Сиофор (Siofor) - противопоказания

• сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
• полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушения функции печени и/или почек;
• инфаркт миокарда;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• дегидратация;
• тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;
• тяжелые инфекционные заболевания;
• операции, травмы;
• катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, в частности, при опухолевых заболеваниях);
• гипоксические состояния;
• хронический алкоголизм;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут);
• детский возраст;
• использование в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
• повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит использовать препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактацидоза.

Сиофор (Siofor) - беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Использование при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.

Сиофор (Siofor) - особые указания

Перед назначением лекарства, а также через каждые 6 мес нужно контролировать функции печени и почек. Нужно контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год. Сиофор надлежит заменить другим гипогликемическим препаратом (в частности, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общим наркозом и продолжить еще в течение 2 дней после данного обследования или операции.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины нужен тщательный контроль уровня глюкозы крови.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При использовании Сиофора не предлогается заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.

Сиофор (Siofor) - передозировка

Симптомы: лактацидоз, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Сиофор (Siofor) - лекарственное взаимодействие

• При одновременном использовании с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами вероятно усиление гипогликемического действия Сиофора.
• При одновременном использовании с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты вероятно уменьшение гипогликемического действия Сиофора. Сиофор может ослабить воздействие непрямых антикоагулянтов.
• При одновременном использовании с этанолом возрастает риск развития лактацидоза.

Фармакокинетическое взаимодействие

Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Нифедипин увеличивет абсорбцию, максимальную концентрацию метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут повысить максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза. Метформин понижает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида.

Сиофор (Siofor) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.