Сирдалуд
Фармакологическое воздействие:
Действующим веществом Сирдалуда считается тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий воздействие на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда считается пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения считается главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.
Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат применяется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд понижает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.
Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет где-то 34%.
При внутривенном введении лекарства в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и наибольшая плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у заболевших, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты лекарства неактивны. Метаболизм в основном происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (где-то 70% от введенной дозировки) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).
Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом лекарства. Но при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).
Сирдалуд - показания к применению:
Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).
Мышечный болезненный спазм:
• При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
• в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (в частности, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).
Сирдалуд - способ применения:
Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная дозировка не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема лекарства. С интервалом 3-7 дней возможно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой зачастую становится дозировка в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не предлогается превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.
Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд используют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме разрешается прием перед сном еще 2-4 мг лекарства.
Для пациентов приклонного возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, возможно предположить, что почечный клиренс лекарства у пожилых лиц может быть очень замедлен. Использование лекарства разрешается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.
При почечной недостаточности
Стартовая дозировка для заболевших с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно возможно повышать дозировку лекарства с учетом эффективности и переносимости. Зачастую для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую надлежит принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.
В педиатрии
Использовать не предлогается, поскольку опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.
Сирдалуд - побочные действия:
При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия зачастую развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.
В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не считается показанием к отмене лекарства.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.
Сирдалуд - противопоказания:
• Выраженные нарушения печеночных функций;
• повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
• комбинация флувоксамина с тизанидином.
Сирдалуд - беременность:
Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Но не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не предлогается назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения лекарства над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не предлогается.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Запрещено назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с иными ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном использовании гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное воздействие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.
Сирдалуд - передозировка:
Имеется несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема лекарства в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, полезен форсированный диурез.
Сирдалуд - форма выпуска:
Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.
Сирдалуд - условия хранения:
При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.
Сирдалуд - состав:
Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.
Сирдалуд - дополнительно:
Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозировки до 12 мг/сутки. Поэтому предлогается проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней в течении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же нужен мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием лекарства прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, нужно воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.
Важно!
Перед применением лекарства Сирдалуд вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.