Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 1 мг |
| -"- | 2 мг |
| -"- | 3 мг |
| -"- | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат.
Состав оболочки: эудражит Е-100, титана диоксид, краситель сансет желтый, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, изопропанол, ацетон, вода очищенная.
10 шт. - стрипы алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы алюминиевые (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие. Сизодон-Сан - селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности - с гистаминовыми H1- и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Понижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск появления экстрапирамидных симптомов.
Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Всасывание
После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), Cmax рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе лекарства (в диапазоне терапевтических доз).
Распределение
У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% и 77% соответственно.
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм лекарства заключается в N-деалкилировании.
Выведение
При приеме лекарства внутрь T1/2 рисперидона составляет около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Выводится почками – 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов приклонного возраста и при почечной недостаточности.
Шизофрения
Взрослым и детям старше 15 лет Сизодон-Сан возможно назначать 1 или 2 раза в сут.
Начальная дозировка - 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Зачастую оптимальная дозировка составляет 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки.
Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность лекарства в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу запрещено.
Данные о использовании лекарства для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Для пациентов приклонного возраста рекомендуемая начальная дозировка составляет по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу возможно повысить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях печени и почек рекомендуемая начальная дозировка - по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно возможно повысить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
У пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимости рекомендуемая дозировка лекарства составляет 2-4 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией
Рекомендуемая начальная дозировка - по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости возможно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная дозировка составляет 500 мкг 2 раза/сут. Но некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозировки может быть рекомендован прием лекарства 1 раз/сут.
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендуемая начальная дозировка лекарства составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу возможно повысить на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная дозировка составляет 2-6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития
Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная дозировка лекарства – 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная дозировка составляет 1 мг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, в других случаях требуется увеличение дозировки до 1.5 мг/сут.
Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная дозировка лекарства – 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная дозировка составляет 500 мкг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, в других случаях требуется увеличение дозировки до 750 мкг/сут.
Длительное лечение подростков препаратом Сизодон-Сан надлежит проводить под постоянным контролем врача. Использование лекарства у детей младше 15 лет не предлогается.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов приклонного возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения в основном языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего раньше сахарного диабета.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживании и гиповолемии; нарушении мозгового кровообращения; при болезни Паркинсона; при судорогах (в т.ч. в анамнезе); почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности; злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости; при состояниях, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); при опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (противорвотный результат рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); при беременности, у детей в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Использование при беременности и кормлении грудью
Клинические данные по безопасности применения лекарства Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при тяжелой печеночной недостаточности. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования.
Переход от терапии иными антипсихотическими лекарствами. При шизофрении, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, предлогается постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, нужно отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу лекарства Сизодон-Сан надлежит уменьшить.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
В период лечения пациентам надлежит избегать употребления алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, седативный результат, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в нечастых случаях удлинение интервала QT.
Лечение: нужно обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Показано проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца нужно как возможно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия и с этанолом.
Сизодон-Сан понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин понижает клиренс рисперидона.
При одновременном использовании карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции лекарства.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозировки Сизодон-Сана.
При использовании Сизодон-Сана в сочетании с иными лекарствами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы не замечено.
Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.