Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| ланреотида ацетат | 40 мг, |
| что соответствует содержанию ланреотида | 30 мг |
Вспомогательные вещества: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - блистерные упаковки (1) с одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами для инъекций (2 шт.) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог соматостатина
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Синтетический пептид, являющийся аналогом естественного гормона соматостатина.
Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе (в т.ч. гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин).
Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена его селективность в отношении секреции гормона роста и экзокринной секреции поджелудочной железы и желез кишечника.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения. Cmax первой фазы, составляющая 6.8±3.8 мкг/л, отмечается через 1.4±0.8 ч и Cmax второй фазы, составляющая 2.5±0.9 мкг/л, отмечается через 1.9±1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1±16.7 %.
Распределение
Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.
У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения лекарства. При постоянном введении лекарства в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена.
Выведение
Среднее время удержания 8±1 дней и T1/2 5.2±2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение лекарства.
Использование Соматулина вероятно только в специализированных учреждениях. Препарат вводят только в/м.
Лечение начинают с пробного введения (в случае его неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Препарат прописывают в/м в дозе 30 мг 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности возможно повысить частоту введения лекарства до 1 инъекции каждые 10 дней.
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе надлежит выполнять непосредственно перед инъекцией путем плавного взбалтывания содержимого флакона до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Приготовленную суспензию запрещено смешивать с иными лекарствами.
Побочное воздействие
Местные реакции: зуд, жжение, умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или мягкий стул, стеаторея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота; в нечастых случаях при длительном использовании вероятно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).
Со стороны обмена веществ: в нечастых случаях - повышение уровня глюкозы в крови, изменение толерантности к глюкозе.
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Пациенты, которым проводится терапия Соматулином, должны быть предупреждены о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3 месяцев после окончания лечения.
Использование при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени надлежит корректировать дозу лекарства.
Использование при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек надлежит корректировать дозу лекарства.
При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) надлежит проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозировки гипогликемических препаратов.
При карциноидных опухолях ЖКТ лечение Соматулином прописывают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.
При лечении акромегалии нужно тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.
При длительном лечении каждые 6 мес нужно производить УЗИ желчного пузыря.
При нарушении функции печени или почек надлежит корректировать дозу лекарства.
При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), нужно провести коррекцию дозировки циклоспорина.
Симптомы: вероятно усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, электролитные нарушения.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании с инсулином усиливается его гипогликемическое воздействие, что требует коррекции дозировки инсулина.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике). Срок годности - 2 года.
Срок годности приготовленной суспензии составляет 6 ч при хранении в условиях комнатной температуры.