Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной риской.
| 1 таблетки | |
| зопиклон | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид, краситель 33G 28707 Opadry.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.
Сомнол понижает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию лекарства не развивается в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5-2 ч и составляет около 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция лекарства не зависит от пола, а также от приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 45%.
После повторного применения лекарства кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметильный метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет около 4.5 и 7.4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет около 5 ч. С мочой зопиклон выводится (около 80%) главным образом в виде метаболитов, с калом - около 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Межиндивидуальные различия незначительные.
У пациентов приклонного возраста, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции лекарства в плазме не было выявлено даже при многократном использовании.
У пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Препарат надлежит использовать, по возможности, кратковременно, не превышая 4 недели. Увеличение продолжительности лечения более максимального срока проводят после повторной оценки состояния пациента.
Препарат принимают перед сном.
Продолжительность лечения при преходящей бессоннице составляет от 2 до 5 дней, при ситуационной бессоннице - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице продолжительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 7.5 мг. Эта дозировка не должна быть превышена.
Пациентам приклонного возраста, пациентам с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью препарат прописывают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют начинать лечение с дозировки 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории заболевших не отмечена.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: часто - горький или металлический вкус во рту; возможны диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение трансаминаз и ЩФ в сыворотке.
Со стороны ЦНС: возможны - головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения, антероградная амнезия; редко - психические и парадоксальные реакции (ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены и рикошетная бессонница.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени. Пациентам с нарушением функции печени препарат прописывают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7.5 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозировки 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории заболевших не отмечена.
При использовании Cомнола риск развития зависимости минимален, но запрещено абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозировки и продолжительности лечения, злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами, приема с алкоголем или иными психотропными лекарствами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема Сомнола запрещено исключить, особенно после длительной терапии. Поэтому предлогается постепенно уменьшать дозу лекарства и уведомлять об этом пациента.
Возможна антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом лекарства и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной зависимости нужно принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Сомнол не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Применение в педиатрии
У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасная и эффективная дозировка Сомнола не установлена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за своих фармакологических свойств Сомнол может оказывать неблагоприятное воздействие на возможность к вождению и управлению транспортом. Поэтому после приема лекарства запрещено управлять транспортными средствами.
Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого лекарства.
Лечение: первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости предлогается проведение симптоматической и поддерживающей терапии в условиях стационара. Особое внимание надлежит уделять нормализации дыхания и деятельности сердца. В роли антидота возможно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. При передозировке Сомнола проведение гемодиализа нецелесообразно из-за большого Vd зопиклона.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС наблюдается при одновременном использовании Сомнола с антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противосудорожными лекарствами, анестетиками, антигистаминными средствами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Сомнол понижает концентрацию тримипрамина в плазме крови и его результат.
Не предлогается одновременное применение с этанолом, т.к. вероятно усиление седативного эффекта зопиклона.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.