Таблетки, покрытые оболочкой почти белого или светло-желтого цвета, овальные, с риской на одной стороне и тиснением "200" - на другой.
| 1 таблетки | |
| спарфлоксацин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк, краситель хинолиновый желтый.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное воздействие только в период деления, на грамотрицательные - в период деления и в период покоя, т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Препарат предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия лекарства не отмечается развития перекрестной резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоактивным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
Низкая токсичность в отношении макроорганизмов объясняется отсутствием в них гираз.
Спарфло активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат проявляет большую активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательных бактерий проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
К препарату высокочувствительны Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицателые штаммы), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Препарат также высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы).
К препарату чувствительны Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Препарат умеренно активен в отношении Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы Bacteroides spp.
Спарфло неактивен в отношении Treponema pallidum.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий спарфлоксацин уступает по активности ципрофлоксацину.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку после его действия практически не остается персистирующих микроорганимов, а у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Обладает постантибиотическим эфектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения лекарства из плазмы.
Всасывание
Абсорбция после приема внутрь - около 90%. После приема внутрь лекарства в дозе 400 мг Cmax достигается через 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация лекарства в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозировки.
Степень всасывания не изменяется при приеме лекарства с пищей или молоком, но, скорость всасывания замедляется, поэтому наибольшая концентрация спарфлоксацина отмечается где-то на 30 мин позже, чем при приеме лекарства до еды.
Активность лекарства несколько снижается при кислых значениях рН.
Распределение
Связывание с белками плазмы (в основном альбумином) составляет 45%. Vd - 3.9±0.8 л/кг. Спарфлоксацин нормально распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, нервную ткань), концентрации в тканях и жидкостях нижних отделов дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости, суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации лекарства в плазме крови.
Метаболизм
Спарфлоксацин метаболизируется в печени.
Выведение
Спарфлоксацин выводится с калом (30-50%) и с мочой (путем тубулярной фильтрации и канальцевой секрецией) - из них в неизмененном виде около 10% дозировки, принятой внутрь. T1/2 составляет 16-30 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью T1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточности процент лекарства, выводимого через почки, снижается. При КК более 20 мл/мин кумуляции спарфлоксацина в организме не происходит, т.к. происходит увеличение метаболизма и выведение с калом.
Препарат прописывают внутрь, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
При пневмонии, обострении хронического бронхита в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней. Пациентам с КК менее 50 мл/мин в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - по 200 мг каждые 48 ч.
При инфекциях ЛОР-органов (в т.ч. синусите) в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней.
При туберкулезе легких в составе комплексной терапии с противотуберкулезными лекарствами в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 30 дней.
При инфекциях мочевыводящих путей в 1-й день прописывают 200 мг однократно, далее - по 100 мг/сут в течение 10-14 дней.
При остром гонорейном уретрите в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - через 24 ч - 200 мг. Курсовая дозировка - 600 мг.
При негонококковом уретрите в 1-й день прописывают 200 мг однократно, далее - по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.
При бактериальном простатите в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.
При хламидийных инфекциях в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз/сут в течение 3-9 дней.
При лепре прописывают по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 недель.
Таблетки надлежит проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), повышение внутричерепного давления, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, психотические реакции, тромбоз церебральных артерий; нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тахикардия, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и низком диурезе), гиперкреатининемия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, артит, тендовагинит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожный зуд, лекарственная лихорадка, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек лица, гортани.
Прочие: одышка, общая слабость, повышенное потоотделение, гипопротромбинемия, гипергликемия, петехии.
С осторожностью надлежит назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме, хронической почечной недостаточности, условиях жизни или профессиональной деятельности, не позволяющих ограничивать инсоляцию.
Использование при беременности и кормлении грудью
Спарфло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с КК менее 50 мл/мин в 1-й день прописывают 400 мг однократно, далее - по 200 мг каждые 48 ч. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Во время лечения Спарфло и в течение 3 дней после окончания лечения пациентам надлежит избегать УФ-излучения.
Имеются единичные сообщения, что использование фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение надлежит прекратить.
Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозировки. Нужно обеспечить пациенту достаточное употребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Спарфло надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специфического антидота нет. При случайной передозировке предлогается симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.
НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) при одновременном использовании с Спарфло повышают риск развития судорог.
Поскольку спарфлоксацин способствует удлинению интервала QT, надлежит избегать его применения у заболевших, получающих препараты, способствующие удлинению интервала QT (терфенадин, бепридил, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса IА и III, цизаприд, пентамидин, трициклические антидепрессанты, фенотиазин).
При одновременном использовании спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у пациентов, принимающих данную комбинацию, нужен контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При сочетании с иными противомикробными лекарствами, зачастую наблюдается синергизм (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): с азлоциллином и цефтазидимом - при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и иными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию β-лактамаз, и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании спарфлоксацин практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.
При одновременном использовании Спарфло с железосодержащими лекарствами, сукральфатом и антацидными лекарствами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, соли железа, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло надлежит назначать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном использовании метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.