Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой, размером 10 х 5 мм.
| 1 таблетки | |
| рисперидон | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинированный, гипромеллоза, макрогол 600, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой, размером 14 х 7.5 мм.
| 1 таблетки | |
| рисперидон | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинированный, гипромеллоза, макрогол 600, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, допаминовым D2-рецепторам; также связывается с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Понижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск появления экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Распределение
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Препарат быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd -1.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.
Метаболизм
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма считается N-дезалкилирование.
Выведение
T1/2 рисперидона составляет 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона - 21 ч. 70% лекарства выводится почками, из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% от принятой дозировки лекарства.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.
При шизофрении взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет препарат прописывают 1-2 раза/ Начальная суточная дозировка составляет 2 мг. На 2-й день суточную дозу надлежит повысить до 4 мг. Затем дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная дозировка - 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки.
При назначении суточной дозировки более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозировки выше этого уровня использовать запрещено.
Пациентам приклонного возраста рекомендуемая начальная дозировка составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу возможно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 мг 2 раза/
У пациентов с заболеваниями печени и почек рекомендуемая начальная дозировка составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу возможно постепенно повысить до 1-2 мг 2 раза/
Сведения по использованию лекарства для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная дозировка лекарства составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у заболевших с деменцией рекомендуемая начальная дозировка составляет по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости возможно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (не чаще чем через день). Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 500 мкг 2 раза/ Но некоторым пациентам показан прием лекарства в дозе по 1 мг 2 раза/ После достижения оптимальной дозировки может быть рекомендован прием лекарства 1 раз/
При маниях при биполярных расстройствах предлогается начальная дозировка лекарства составляет 2 мг 1 раз/ При необходимости дозировка может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой считается 2-6 мг.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендованная начальная дозировка лекарства - 500 мкг 1 раз/ При необходимости дозировка может быть повышена на 500 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная суточная дозировка - 1 мг.
Но для некоторых пациентов предпочтительней прием лекарства в дозе 500 мкг/сут, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозировки до 1.5 мг/
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная дозировка лекарства - 250 мкг 1 раз/ При необходимости эта дозировка может быть повышена на 250 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 500 мкг/ Но для некоторых пациентов предпочтительней прием лекарства в дозе 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозировки до 750 мкг/
Длительный прием Сперидана у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Использование у детей младше 15 лет не предлогается.
Побочное воздействие
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения в основном языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего раньше сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
С осторожностью надлежит назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости), обезвоживании и гиповолемии, нарушениях мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (противорвотный результат рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), беременности, в детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Использование при беременности и кормлении грудью
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности возможно использовать только в том случае, если положительный результат оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности
У пациентов с заболеваниями печени рекомендуемая начальная дозировка составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу возможно постепенно повысить до 1-2 мг 2 раза/
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности
У пациентов с заболеваниями почек рекомендуемая начальная дозировка составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу возможно постепенно повысить до 1-2 мг 2 раза/
При шизофрении в начале лечения Спериданом предлогается постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК нужно отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозировка рисперидона должна быть снижена.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
Во время лечения нужно воздержаться от приема алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, седативный результат, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в нечастых случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: нужно обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот отсутствует.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца нужно как возможно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Учитывая, что Сперидан оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия и с этанолом.
Сперидан понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин понижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении Сперидана вместе с иными лекарствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы не замечено.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.