Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы.
| 1 таблетки | |
| спирамицин | 3 млн. МЕ |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Opadry II.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы макролидов.
Воздействует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов).
Подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Спирамицин способен соединяться с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, вероятно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и более длительное антибактериальное воздействие. Накапливается в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
Препарат активен в отношении: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.
К спирамицину умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.
К спирамицину устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Всасывание
Абсорбция спирамицина из ЖКТ происходит быстро, однако не полно и с большой вариабельностью: от 10 до 60%.
После перорального приема 6 млн. ME спирамицина Cmax в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.
Распределение
Связывание спирамицина с белками плазмы низкое - около 10%. Vd - около 383 л.
Спирамицин нормально проникает в слюну и ткани: концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г. Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Спирамицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация спирамицина в крови плода составляет где-то 50% от концентрации спирамицина в сыворотке крови матери. Концентрация спирамицина в ткани плаценты в 5 раз выше, чем в сыворотке крови.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозировки.
После перорального приема 3 млн. ME спирамицина T1/2 составляет около 8 ч.
У пациентов приклонного возраста T1/2 может удлиняться.
Препарат надлежит использовать внутрь.
Взрослым по 2-3 таблетки 2-3 раза/ Наибольшая суточная дозировка составляет 9 млн. ME.
Для предупреждения менингококкового менингита прописывают по 3 млн. ME/12 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозировки спирамицина.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (< 0.01%) - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, изменение функциональных проб печени.
Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита; вероятно - острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при использовании высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0.01%) - острый гемолиз, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вероятно - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд; очень редко ( менее 0.01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
С осторожностью надлежит использовать препарат при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Спирамицина-веро при беременности вероятно по показаниям. Тератогенного действия спирамицина выявлено не было.
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени нужно периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
С осторожностью использовать препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменения дозировки.
У пациентов с заболеваниями печени нужно периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек вследствие малой почечной экскреции не требуется изменения дозировки.
Применение в педиатрии
Применение Спирамицина-веро у детей противопоказано.
Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку Спирамицином-веро предлогается симптоматическая терапия.
С осторожностью прописывают Спирамицин-веро одновременно с лекарственными лекарствами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы при одновременном назначении со Спирамицином-веро способна привести к увеличению T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина не участвуют изоферменты системы Р450.
Спирамицин не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.