Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с тиснением "R 177" на одной стороне и делительной риской - на другой стороне.
1 таблетки | |
амлодипина малеат | 6.42 мг, |
что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением "R" на одной стороне и "178" - на другой стороне.
1 таблетки | |
амлодипина малеат | 12.84 мг, |
что соответствует содержанию амлодипина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное воздействие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное воздействие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии понижает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, понижает ОПСС, понижает преднагрузку на сердце, понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У заболевших стенокардией разовая суточная дозировка Стамло М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, понижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный результат. Гипотензивное воздействие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозировка обеспечивает клинически значимое снижение АД в течении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Понижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное воздействие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.
Терапевтическое воздействие развивается через 2-4 ч, продолжительность действия - 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции лекарства. Абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax достигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозировки лекарства Стамло М.
Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть лекарства находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Css достигается через 7 дней постоянного приема лекарства.
Связывание с белками плазмы крови - 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде; с калом - 20-25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, но эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2 и при длительном назначении кумуляция лекарства в организме будет выше (T1/2 увеличивается до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз/ Поддерживающая дозировка при артериальной гипертензии - 5 мг/ Наибольшая дозировка – 10 мг 1 раз/
При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии - 5-10 мг 1 раз/
Не требуется коррекции дозировки Стамло М при одновременном использовании тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.
Пациентам приклонного возраста, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в роли гипотензивного средства прописывают в начальной дозе 2.5 мг, в роли антиангинального средства - 5 мг.
При почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко - гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ; очень редко - кашель, ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном использовании); очень редко - миастения.
Со стороны органов чувств: редко - диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах; очень редко - паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: редко - гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот.
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), сахарном диабете, нарушениях липидного обмена, пациентам приклонного возраста.
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется.
Особые указания
Стамло М может использоваться в роли монотерапии у большинства заболевших. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.
Стамло М может также назначаться в роли монотерапии или в комбинации с иными антиангинальными средствами у заболевших, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
В период лечения нужен контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Нужно поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозировки нужно тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения предлогается постепенное уменьшение доз.
Стамло М не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии Стамло М на управление автомобилем или работу с механизмами. Несмотря на то, у некоторых пациентов, в основном в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении больной должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - использование сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не полезен.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный результат ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Препараты кальция уменьшают результат блокаторов медленных кальциевых каналов.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное воздействие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном использовании с лекарствами лития вероятно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, при одновременном использовании с амлодипином усиливают отрицательный инотропный результат и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.