Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без запаха, с гравировкой "Е271" на одной стороне и разделительной риской - на другой; на изломе видно ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.
| 1 таблетки | |
| сертралина гидрохлорид | 55.95 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 50 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия амилопектина гликолат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без запаха, с гравировкой "Е272" на одной стороне и разделительной риской - на другой; на изломе видно ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.
| 1 таблетки | |
| сертралина гидрохлорид | 111.9 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 100 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое воздействие на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.
При использовании Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный результат отмечается к концу второй недели регулярного приема лекарства, тогда как максимальный результат достигается только через 6 недель.
Всасывание
Абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. Cmax достигается через 4.5-8.4 ч после приема лекарства внутрь. При приеме лекарства одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, Cmax достигается быстрее.
Распределение
При ежедневном однократном приеме лекарства Css зачастую достигается через неделю. Cвязывается с белками плазмы крови на 98%. Vd - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Метаболизм
Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.
Выведение
0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Сертралин не выводится с помощью гемодиализа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном использовании не изменяется.
При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах взрослым препарат прописывают в дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не ранее, чем через неделю суточную дозу возможно повысить до максимальной суточной дозировки 200 мг.
У заболевших с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная дозировка, обеспечивающая лечебное воздействие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах надлежит начинать лечение с дозировки 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу возможно повысить до 50 мг, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, суточную дозу возможно повысить с 50 мг до максимальной суточной дозировки 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается зачастую через 7 дней от начала лечения, но для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием лекарства в течение 2-4 недель.
При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат прописывают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу возможно повысить до 50 мг. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не ранее, чем через неделю, суточную дозу возможно повысить до максимальной суточной дозировки 200 мг. Во избежание передозировки надлежит принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозировки более 50 мг/сут нужно установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат.
У пожилых заболевших не возникает необходимости в специальном подборе дозировки.
При нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами.
У заболевших с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, судороги, дискинезии, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, уменьшение аппетита (редко - повышение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушение менструального цикла.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышение потоотделения, снижение массы тела.
Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: возможны слабость, обратимая гипонатриемия, развивающаяся чаще у пожилых заболевших, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов.
Двигательные нарушения отмечались у заболевших с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем использовании антипсихотических средств.
С осторожностью надлежит назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет.
Использование при беременности и кормлении грудью
Контролируемых результатов применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначать препарат при беременности надлежит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, надлежит рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Убедительных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации кормление грудью надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать при печеночной недостаточности. При нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать при почечной недостаточности. У заболевших с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Нужно отметить, что у заболевших, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения Стимулотона отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными надлежит установить постоянное медицинское наблюдение.
При отмене Стимулотона описаны редкие случаи появления синдрома отмены, проявляющегося парестезиями, гипестезией, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз может появиться спустя 9 недель после начала лечения Стимулотоном. Отмена лекарства в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Требуется особая осторожность при одновременном назначении Стимулотона с лекарствами, связывающимися с белками плазмы (диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Но его использование одновременно с иными лекарствами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения Стимулотоном управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не предлогается.
Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не предлогается. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Нужно поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
Надлежит отметить, что даже при назначении сертралина в больших дозах угрожающих жизни симптомов не выявляется. Но введение сертралина в высоких дозах одновременно с иными лекарствами или этанолом может привести к тяжелым отравлениям.
При одновременном использовании Стимулотона с ингибиторами МАО (включая селективные ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) вероятно развитие серотонинового синдрома, который проявляется в развитии гипертермии, ригидности мышц, миоклонусе, лабильности вегетативной нервной системы, изменениях психического статуса (включая спутанность сознания, повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому).
Таким образом, сертралин не надлежит назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не прописывают ингибиторы МАО.
Комбинированное использование Стимулотона с лекарствами, угнетающими ЦНС, надлежит проводить только под наблюдением врача, а спиртные напитки во время лечения Стимулотоном употреблять нельзя.
При одновременном использовании Стимулотона и производных кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях предлогается контролировать протромбиновое время в начале лечения Стимулотоном и после его отмены.
При одновременном использовании со Стимулотоном циметидин в значительной степени уменьшает клиренс сертралина.
Длительное использование Стимулотона в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3A4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном использовании сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном использовании сертралина в той же дозе также не изменяется.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Но тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия. Совместное использование сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в частности, с литием), требует повышенной осторожности.
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
При совместном использовании с атенололом Стимулотон не влияет на его эффективность.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг совместно с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.