Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
| сульбактам (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
| сульбактам (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим веществом считается ампициллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами.
Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует β-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает возможность действовать на устойчивые (продуцирующие β-лактамазы) штаммы.
Активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp.
Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Активность в отношении не вырабатывающих β-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Всасывание и распределение
После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Нормально проникают в ткани и биологические жидкости организма, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
Выведение
T1/2 ампициллина и сульбактама составляет где-то 1 ч, выводятся в основном в неизмененном виде с мочой (75-80%) и частично - с желчью. В виде метаболитов выводится 25% лекарства.
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозировки ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции прописывают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее - 1.5 г однократно.
Для предупреждения хирургических инфекций - 1.5-3 г во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям препарат прописывают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат прописывают каждые 12 ч.
Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) нужно увеличение интервалов между введениями лекарства.
Правила приготовления раствора лекарства
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения).
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.
Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.
С осторожностью надлежит назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
Использование при беременности и кормлении грудью
С осторожностью надлежит назначать препарат при беременности. При необходимости назначения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) нужно увеличение интервалов между введениями лекарства.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении нужно проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Вероятно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении заболевших с сепсисом вероятно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При передозировке вероятно развитие судорог.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном использовании с Сультасином проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
Сультасин увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); понижает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Сультасина.
Аллопуринол увеличивет риск развития кожной сыпи.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища замедляют и понижают всасывание лекарства; аскорбиновая кислота - увеличивет.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Сультасина запрещено смешивать в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 2 года.