Капсулы желатиновые, размер №1, с крышечкой синего цвета и голубым корпусом; содержимое капсул - гранулы белого цвета.
1 капс.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая.
Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы макролидов. Считается представителем подгруппы азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие.
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться в основном в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм и выведение
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови протекает в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема лекарства и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз/
Показания к применению лекарства
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат принимают внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей прописывают в дозе 500 мг/ в 1 прием в течение 3 дней (курсовая дозировка - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/ в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/ ежедневно со 2 по 5 день (курсовая дозировка - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая дозировка - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям прописывают из расчета 10 мг/кг 1 раз в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/ в течение 3 дней (курсовая дозировка - 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей препарат прописывают из расчета 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке; у детей - зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью прописывают препарат при беременности, при аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Препарат возможно назначать при беременности только в том случае, когда польза от его применения существенно превышает риск, существующий всегда при применении любого лекарства в течение беременности.
При необходимости назначения лекарства Сумамецин в период лактации грудное вскармливание на время лечения надлежит приостанавить.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Нужно соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении с антацидами.
После отмены лекарства реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и понижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, но учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина вероятно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам нужен тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с дигоксином отмечается повышение его концентрации в плазме.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином наблюдается усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
На фоне одновременного применения Сумамецина отмечается снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Азитромицин за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах замедляет выведение и увеличивет концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные).
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Сумамецин фармацевтически несовместим с гепарином.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.