Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, со немного шероховатой поверхностью.
| 1 таблетки | |
| суматриптана сукцинат | 70 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак кошенилевый красный (Е124).
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, со немного шероховатой поверхностью.
| 1 таблетки | |
| суматриптана сукцинат | 140 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак оранжево-желтый (Е110).
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов, не влияет на другие подтипы 5HT-серотониновых рецепторов. Серотониновые 5HT1D-рецепторы расположены в основном в кровеносных сосудах головного мозга, их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба указанных эффекты лежат в основе противомигренозного действия лекарства. Клинический результат отмечается через 30 мин после приема лекарства внутрь.
Всасывание
При приеме лекарства внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом через 45 мин в плазме достигается 70% от Сmax. При приеме лекарства в дозе 100 мг Сmax составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизм
Биотрансформируется под влиянием МАО типа А. Главным метаболитом считается индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий активностью в отношении серотониновых 5НТ1- и 5НТ2-рецепторов.
Выведение
T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится в основном с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата. Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой.
Рекомендуемая разовая дозировка составляет 50 мг (1 таблетки), в некоторых случаях может потребоваться использование лекарства в более высокой дозе 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозировки, то препарат не надлежит назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Препарат возможно использовать для купирования последующих приступов мигрени.
Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, возможно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Наибольшая дозировка лекарства составляет 300 мг в течение 24 ч.
Побочное воздействие
Со стороны организма в целом: боль, ощущения жара, покалывания, чувство сдавления или тяжести (зачастую преходящие, однако могут быть интенсивными и возникать в различных частях тела, в т.ч. в грудной клетке или в горле); возможны также приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливости (зачастую слабо или умеренно выражены, носят преходящий характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД; редко - нарушения ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда; в единичных случаях - синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих явлений с приемом суматриптана точно не установлена); ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головокружение; редко - приступы судорог (в ряде случаев наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к развитию судорог); иногда - диплопия, скотома, нистагм, снижение остроты зрения; крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (надлежит учитывать, что нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, с заболеваниями, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (нарушения функции печени или почек), при эпилепсии (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), при повышенной чувствительности к сульфаниламидам (использование суматриптана может вызвать аллергические реакции различной степени тяжести; от кожных до анафилактических реакций.
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Сумамигрен надлежит назначать только в том случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Использовать препарат надлежит как возможно раньше после начала приступа, хотя он одинаково полезен при применении на любой стадии приступа.
Препарат не предназначен для предупреждения приступов мигрени.
При назначении Сумамигрена пациентам с раньше не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью нужно исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Надлежит отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).
Сумамигрен не надлежит назначать пациентам с предполагаемым заболеваниям сердца без предварительного обследования. Эта категория пациентов включает женщин в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска развития ИБС. Использование лекарства вероятно только после исключения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Если на фоне применения лекарства у таких пациентов развиваются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы и имеется основания предполагать ИБС, то нужно провести соответствующее исследование.
Запрещено превышать рекомендуемые дозировки лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне терапии суматриптаном вероятно развитие сонливости (как связанной с самим заболеванием, так и с приемом лекарства). Поэтому в период применения лекарства пациентам надлежит с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Прием суматриптана внутрь в дозе выше 400 мг не вызывал каких-либо дополнительных побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки надлежит наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.
Не отмечено лекарственного взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан возможно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, возможно назначать не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана.
Вероятно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное использование противопоказано.
Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (такая комбинация не предлогается, а при необходимости применения такой комбинации надлежит тщательно контролировать состояние пациента).
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.