Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета, с мятным запахом, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| молсидомин | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, маннитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло мятное, краситель Сиковит голб оранж 8.5 (Е110), целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное воздействие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NО), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NО. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Препарат снимает спазм коронарных артерий, делает лучше коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, понижает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, понижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Понижает давление в легочной артерии, понижает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови.
Воздействие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов).
Всасывание и распределение
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. Cmax составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, однако не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме до еды). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 составляет 0.85-2.35 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.
Не кумулирует (в т.ч. у заболевших с почечной недостаточностью).
Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат прописывают в начальной дозе 1-2 мг (0.5-1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 6 мг.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль (зачастую незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, редко - анафилактический шок.
С осторожностью прописывают препарат пациентам после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии; лицам приклонного возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.
Использование при беременности и кормлении грудью
Использование Сиднофарма противопоказано при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит отказаться от грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозировки.
Использование при нарушениях функции почек
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозировки.
Препарат не используют для купирования приступа стенокардии.
С осторожностью (и под контролем АД) прописывают первую дозу лекарства, возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания.
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозировки.
Во время лечения надлежит избегать приема алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В период лечения (особенно в начале терапии) нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Одновременное использование Сиднофарма с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта.
При одновременном использовании Сиднофарма с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное воздействие.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.