Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой гомогенной суспензии.
1 дозировка
будезонид* 50 мкг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая/натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, симетикон-эмульсия, пропиленгликоль, сахароза, динатриевая соль ЭДТА, хлороводородная кислота, вода очищенная.
* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - будесонид.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Фармакологическое воздействие
ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При использовании в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, нормально переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее воздействие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, увеличивет синтез противовоспалительных белков, понижает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид понижает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также понижает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивет число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.
Тафен назаль понижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и понижает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.
Всасывание
После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л.
Лишь около 20% интраназально введенной дозировки попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы Vd составляет 301 л.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида считается низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося лекарства инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%.
Выведение
Метаболиты выводятся как правило с мочой (70%) и с калом. T1/2 составляет 2-3 ч.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в начале терапии прописывают 2 дозировки (по 50 мкг будесонида) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Обычная поддерживающая дозировка составляет 1 дозу в каждую ноздрю 2 раза/сут или 2 дозировки в каждую ноздрю 1 раз/сут, утром. Поддерживающая дозировка должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.
Наибольшая разовая дозировка составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), наибольшая суточная дозировка - 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное использование.
Если прием дозировки пропущен, ее надлежит принять как возможно скорее, однако не менее чем за 1 ч до принятия следующей очередной дозировки.
Побочное воздействие
Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки носа и горла, носовое кровотечение, кашель; реже отмечаются сухость слизистой оболочки носа, чиханье.
Дерматологические реакции: отмечаются дерматит, крапивница, сыпь.
Прочие: утомление, головокружение.
В исключительных случаях при использовании назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангионевротический отек, потеря обоняния, тахикардия, замедление роста.
При использовании лекарства побочные эффекты развиваются очень редко и носят преходящий характер.
Использование лекарства Тафен назаль при беременности разрешается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
При переходе от лечения системными ГКС на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Поскольку ГКС замедляют заживление ран, надлежит соблюдать осторожность при назначении Тафен назаль пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа.
Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно принимать препарат.
Предлогается избегать попадания в глаза.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тафен назаль не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем или механизмами.
Случайная передозировка лекарства Тафен назаль не вызывает каких-либо очевидных симптомов. Острая передозировка маловероятна.
При длительном использовании высоких доз, а также при одновременном приеме других ГКС могут появляться симптомы гиперкортицизма.
В этом случае прием лекарства надлежит прекратить, постепенно снижая его дозу.
Одновременное использование лекарства Тафен Назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может понизить эффективность первого.
Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают воздействие будесонида.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.