Порошок для ингаляций дозированный представляет собой смесь различных по размеру микрогранул белого цвета.
1 дозировка будезонид* 200 мкг.
Вспомогательные вещества: α-лактозы моногидрат.
* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования - будесонид.
Клинико-фармакологическая группа:ГКС для ингаляций.
Фармакологическое воздействие
ГКС для ингаляций. Оказывает выраженное местное противовоспалительное воздействие на слизистую оболочку бронхов и обладает слабым системным эффектом. Подавляет активность клеток, участвующих в воспалительных реакциях (тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты), а также высвобождение медиаторов воспаления (гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов, цитокинов), что приводит к восстановлению дыхательной функции и снижению гиперреактивности бронхов.
Всасывание После ингаляции около 25% введенной дозировки будесонида достигает легких, остальная часть лекарства задерживается на слизистых оболочках рта, гортани и трахеи, а затем попадает в пищеварительный тракт. Системная биодоступность при приеме внутрь составляет 10%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после ингаляции.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 85%.
Метаболизм
90% введенной дозировки будесонида подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, как правило окислению. Основные метаболиты (6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон) обладают незначительной глюкокортикостероидной активностью.
Выведение
Выводится как правило в виде метаболитов с мочой и калом. T1/2 у взрослых составляет приблизительно 2.8 ч, у детей - 1.5 ч.
Дозировки подбираются индивидуально. Обычная рекомендуемая дозировка составляет 200-1600 мкг/сут, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента. После стабилизации состояния пациента подбирается поддерживающая дозировка (самая низкая эффективная дозировка).
Взрослым и детям старше 12 лет прописывают по 200 мкг 1-2 раза/сут (1-2 дозировки/сут). Наибольшая суточная дозировка составляет 1600 мкг (8 доз). Если суточная дозировка превышает 800 мкг (4 дозировки), ее разделяют на 3-4 приема.
Детям 6-12 лет прописывают по 200 мкг 1-2 раза/сут (1-2 дозировки/сут). Наибольшая суточная дозировка составляет 800 мкг (4 дозировки). Прием лекарства должен осуществляться только под контролем взрослых.
Препарат оказывает противовоспалительное воздействие, поэтому его надлежит использовать постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. Зачастую Тафен Новолайзер назначается для длительного курса лечения.
При приеме лекарства Тафен Новолайзер у пациентов, не принимавших ГКС, улучшение состояния наступает приблизительно через 5-7 дней. Иногда из-за обильного секрета бронхов доступ лекарства в зону воспаления затруднен, в таких случаях предлогается предварительное проведение короткого курса лечения ГКС для приема внутрь (начальная дозировка эквивалентна 40-60 мг преднизона/сут). Ингаляции проводят после постепенного снижения дозировки ГКС для приема внутрь.
Если больной принимает ГКС внутрь, перевод на лечение препаратом Тафен Новолайзер проводится в стабильной фазе заболевания. Отмену ГКС проводят постепенно, в течение 7-10 дней нужно сочетать пероральный прием ГКС в подобранной дозе и ингаляции препаратом Тафен Новолайзер в высокой дозе (до 1600 мкг/сут). Затем дозу ГКС постепенно понижают на 2.5 мг преднизона каждые 1-2 недели.
При обострении симптомов во время острых респираторных заболеваний дыхательных путей надлежит назначить антибиотикотерапию. Может также понадобиться коррекция дозировки лекарства Тафен Новолайзер или назначение ГКС внутрь.
Инструкция по использованию лекарства
Ингалятор не содержит пропеллента, его возможно использовать в течение длительного времени, регулярно меняя картридж, что сводит к минимуму его отрицательное воздействие на окружающую среду.
Замена картриджа
1. Взять Новолайзер в правую руку красной кнопкой вверх и снять крышку, немного надавив на рифленую поверхность на обеих сторонах и потянув влево и вверх.
2. Снять защитную алюминиевую фольгу с футляра нового картриджа и вынуть картридж.
3. Вставить картридж в Новолайзер таким образом, чтобы счетчик доз был повернут к насадке для рта.
4. Закрыть Новолайзер крышкой, продвигая ее в направлении красной кнопки до щелчка. Новолайзер готов к употреблению.
Картридж надлежит заменить через 3 месяца, даже если препарат израсходован не полностью. Картридж Тафен Новолайзер возможно использовать только для зарядки ингалятора Новолайзер.
Использование
1. При применении Новолайзер должен быть в горизонтальном положении.
2. Снять защитный колпачок, потянув его влево.
3. Нажать красную кнопку до упора.При этом должен раздаться щелчок, в окне контроля вместо красного цвета появится зеленый цвет. Опустить красную кнопку. Зеленый цвет в окне контроля свидетельствует о готовности Новолайзера к применению
4. Сделать медленный глубокий выдох, не поднося ингалятор к губам.
5. Плотно обхватить насадку для рта губами. Быстро и глубоко вдохнуть. Если ингаляция проведена правильно, раздастся щелчок, а в окне контроля появится красный цвет. Если этого не произойдет, надлежит повторить ингаляцию.
6. Как возможно дольше задержать дыхание, по возможности в течение 10 сек, затем сделать медленный выдох.
7. Закрыть насадку для рта защитным колпачком.
Счетчик доз показывает количество неизрасходованных доз (когда картридж полон - цифра 200 и по мере использования цифры уменьшаются на 20, т.е. 180, 160, 140, 120, 100, 80, 60, далее цифры уменьшаются на 10, т.е. 50, 40, 30, 20, 10, 0).
Если в окошечке появилась цифра 0, надлежит заменить картридж.
Специальный механизм, которым снабжен Новолайзер, не допускает вдыхания двойной дозировки.
Чистка
Новолайзер надлежит регулярно чистить. Обязательна чистка также при замене картриджа.
1. Взять Новолайзер в правую руку красной кнопкой вверх и надписью "Novolizer" к себе. Снять защитный колпачок, потянув его влево. Удалить насадку для рта (повернуть от себя и потянуть влево).
2. Перевернуть Новолайзер (красной кнопкой вниз) и снять дозатор, потянув его влево и вверх.
3. Осторожно высыпать из Новолайзера оставшийся порошок. Протереть составные части Новолайзера сухой, чистой и мягкой салфеткой. Запрещено мыть ингалятор водой и пользоваться для его чистки какими-либо химическими средствами.
4. Снова надеть дозатор, продвигая его по направлению к красной кнопке и вниз.
5. Надеть насадку для рта, двигая ее по направлению к красной кнопке и немного поворачивая вниз. Надеть защитный колпачок.
Побочное воздействие
Побочные эффекты развиваются крайне редко и носят местный характер. Наиболее часто отмечается раздражение слизистой оболочки ротоглотки, дисфония, кашель.
Со стороны эндокринной системы: у большинства пациентов суточные дозировки до 800 мкг будесонида не подавляют функцию коры надпочечников. Воздействие суточных доз 1600 мкг будесонида и выше не изучено.
Со стороны ЦНС: иногда - беспокойство, повышенная двигательная активность, депрессия, нарушение поведения.
Со стороны дыхательной системы: иногда отмечается кандидоз ротоглотки, поэтому препарат надлежит использовать перед едой или после применения тщательно полоскать горло водой; в отдельных случаях - парадоксальный бронхоспазм и кашель.
Аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь.
Прочие: появление кровоподтеков на коже.
Клинические исследования у детей до 6 лет не проводились, поэтому использование лекарства детям до 6 лет не предлогается.
С осторожностью надлежит назначать препарат при активной форме туберкулеза легких, грибковых, вирусных, бактериальных инфекциях органов дыхания.
Использование лекарства при беременности, особенно в I триместре вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с незначительным системным действием препарат оказывает меньшее отрицательное воздействие на организм матери и плода, чем ГКС для приема внутрь.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. В связи с экстенсивным метаболизмом в печени при "первом прохождении" возможно ожидать, что его концентрации в грудном молоке невысоки.
Тафен Новолайзер не предназначен для применения при остром бронхоспазме.
При туберкулезе легких Тафен Новолайзер назначается только в комбинации с противотуберкулезными лекарствами.
При наличии у пациента инфекционных заболеваний дыхательных путей (в т.ч. грибковых) препарат Тафен Новолайзер нужно сочетать с приемом соответствующей специфической терапии.
В случае развития парадоксального бронхоспазма после ингаляции лекарства Тафен Новолайзер надлежит назначать ингаляцию бета2-адреномиметиков перед каждым применением лекарства Тафен Новолайзер.
При серьезном нарушении функции печени скорость выведения ГКС (в т.ч. Тафен Новолайзер) из организма снижается, поэтому риск развития системных побочных эффектов возрастает. Надлежит регулярно контролировать сывороточный уровень кортизола.
Отмена терапии препаратом Тафен Новолайзер должна быть постепенной.
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода предлогается регулярно контролировать показатели роста.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тафен Новолайзер не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем или механизмами.
Острая передозировка практически невозможна благодаря наличию особого механизма в дозирующей системе, препятствующего поступлению избыточной дозировки лекарства в организм. Особых клинических проявлений острой передозировки нет, специального лечения не требуется.
При длительном применении лекарства в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный результат в виде гиперкортицизма и подавления функции коры надпочечников. В таких случаях нужно постепенное снижение дозировки до рекомендованной.
Предварительная ингаляция бета2-адреномиметиков расширяет бронхи, делает лучше поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический результат.
Метаболизм будесонида проходит при участии изофермента CYP3A, поэтому надлежит избегать совместного назначения кетоконазола, циклоспорина, этинилэстрадиола, толеандромицина из-за возможного увеличения плазменной концентрации будесонида.
В рекомендованных дозах циметидин не оказывает клинически значимого действия на концентрацию будесонида в плазме крови.
Омепразол не изменяет фармакокинетику будесонида.
Препарат надлежит хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности картриджа - 3 года. После первого использования срок годности картриджа - 3 мес. После первого использования срок годности ингалятора - 1 год.