Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки круглые, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки продолговатые, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с двух сторон.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Фармакологическое воздействие
Тамоксифен считается нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его воздействие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
После приема внутрь тамоксифен нормально всасывается. Наибольшая концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозировки. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови зачастую достигается после 3-4 недельного приема.
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней.
Выделяется главным образом в виде конъюгатов, как правило, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Препарат может быть применен для лечения
Режим дозирования зачастую устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная дозировка составляет 20-40 мг. В роли стандартной дозировки предлогается прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием лекарства отменяют.
Таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая малым количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.
Побочное воздействие
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения вероятно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое зачастую протекает в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность появления тромбофлебитов и тромбоэмболии.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
С осторожностью –- почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.
Прием лекарства противопоказан.
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием лекарства надлежит прекратить. У заболевших с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения надлежит определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена надлежит временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием лекарства надлежит прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивет риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение где-то 3 месяцев после) лечения тамоксифеном предлогается использование механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии нужно периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
У заболевших с гиперлипидемией в процессе лечения нужно контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Надлежит ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 -2 часа.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (в частности, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (в частности, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное использование тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное использование тамоксифена с иными гормональными лекарствами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25оС