Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
1 мл
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н (для доведения уровня рН), вода д/и.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Офлоксацин относится к противомикробным средствам широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальной клетки, что приводит к дестабилизации цепей молекулы ДНК и гибели клетки.
К препарату зачастую чувствительны: Aeromonas hydrophila; (Branhamella) catarrhalis; Brucella spp.; Chlamydia trachomatis; Citrobacter spp.; Clostridium perfringens; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi ; Haemophilus influenzae and parainfluenzae; Helicobacter coli; Helicobacter jejuni; Klebsiella oxytoca; Legionella spp.; Moraxella morganii; Mycoplasma hominis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Plesiomonas; Proteus indole+; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia spp.; Schigella spp.; Staphylococcus aureus methi-S; Staphylococuss coagulase negative; Yersinia enterolytica.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Anaerobic Gram positive cocci; Bacteroides fragilis; Chlamydia psittaci; Garnerella vaginalis; Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae; Pseudomonas aeruginosa; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus spp .
К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R; Nocardia.
Биодоступность Таривида составляет практически 100%. Cmax лекарства в плазме крови после в/в введения 200 мг (за 0.5 ч) составляет 5 мг/мл и достигается через 0.5 ч.
При курсовом назначении офлоксацина концентрация в сыворотке значительно не изменяется (коэффициент мультипликации приблизительно составляет 1.5). Связывание белками плазмы составляет 25%.
Метаболизируется в печени около 5% лекарства с образованием двух основных метаболитов: N -оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
T1/2 - 5 ч. До 90% лекарства выводится почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, снижается общий и почечный клиренс.
Показания к применению лекарства
Таривид предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
*Так как некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не надлежит назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (β-гемолитический стрептококк).
Используется в/в. Дозировка, назначение и продолжительность терапии зависят от тяжести инфекционного заболевания, чувствительности патогенов, состояния больного и функции почек.
Дозировка у взрослых с правильной функцией почек
Обычная дозировка для пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами, составляет 200 мг (в/в) 2 с интервалом 12 ч (суточная дозировка - 400 мг). При суточной дозе, превышающей 400 мг, надлежит разделить ее на две равные части и принимать 2 через одинаковые промежутки времени. Дозировки, не превышающие 400 мг, могут назначаться 1 раз/, предпочтительно по утрам.
Суточная дозировка может быть увеличена до 600 мг в случае лечения тяжелых инфекций или у заболевших с избыточной массой тела.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек
Офлоксацин выводится как правило почками. Дозировка должна быть уменьшена у пациентов с нарушенной функцией почек.
В случаях, когда нет возможности определить КК, его возможно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
Для мужчин:
КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/72×креатинин (мг%) или
КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/0.814×креатинин (ммоль/л)
Для женщин:
КК (мл/мин) = 0.85×показатель у мужчин
Дозировка у заболевших с печеночной недостаточностью
Предлогается не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.
Дозировка у пожилых заболевших
Возраст больного не требует особой коррекции дозировки офлоксацина.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного в/в-капельного введения; препарат вводится 1 или 2 раза в сутки. Время инфузий должно быть не менее 30 минут на каждые 200 мг офлоксацина. Это надлежит особенно учитывать при применении офлоксацина совместно с гипотензивными средствами и средствами для наркоза из группы барбитуратов. Начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий через несколько дней может быть продолжено в виде приема лекарства внутрь в той же дозировке, если позволяет состояние больного.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и при терапии антибиотиками, прием офлоксацина должен продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Предлогается контролировать концентрации офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у заболевших, находящихся на гемодиализе.
Побочное воздействие
Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения лекарства.
Использовался следующий рейтинг частоты развития побочных эффектов: очень широко распространенные: 10%, широко распространенные: 1 %-10%, нечасто встречающиеся: 0.1%- 1%, редкие: 0.01%-0.1 %, очень редкие: менее 0.01%, отдельные случаи.
Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых: нечасто встречающиеся - зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит; редкие - крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхослазм; гиперемия, потоотделение, пустулярная сыпь; очень редкие - анафилактический/анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи; отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье.
Прочие: часто встречающиеся - боль и покраснение в месте в/в введения и флебит; нечасто встречающиеся - развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами; отдельные случаи - аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, гипогликемия у заболевших с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими лекарствами.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит принимать препарат у пациентов со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС).
Применение при нарушениях функции печени
Предлогается не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.
Почечная недостаточность
В связи с тем, что офлоксацин выводится как правило через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозировки офлоксацина.
Предотвращение фотосенсибилизации
В период лечения офлоксацином, в связи с риском появления фотосенсибилизации, надлежит избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.
Вторичная инфекция
Как и при лечении иными антибиотиками, прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время терапии, нужно принимать соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть срочно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (в частности, ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков
Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, в частности, теофиллин).
Тендинит
Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, как правило Ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), предлогается срочно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.
Управление автомобилем или иными механизмами
Некоторые побочные реакции, в частности: головокружение, сонливость и расстройства зрения могут снижать реакцию и возможность к концентрации и в связи с этим увеличить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (в частности при управлении автомобилем или иными механизмами).
Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
В случае передозировки предлогается провести промывание желудка (относится к таблеткам) и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Антациды, содержащие гидроокиси алюминия (включая сукральфат) и магния, фосфат алюминия, цинк, железо способны уменьшить абсорбцию таблеток офлоксацина. При приеме антацидов и офлоксацина между их приемом надлежит соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.
При одновременном применении антагонистов витамина К нужен контроль за свертывающей системой крови.
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном применении.
В случае использования высоких доз препаратов при совместном назначении хинолонов и других лекарственных средств, выводящихся с помощью почечной тубулярной секрецию, таких как пробеницид, циметидин, фуросемид или метотрексат, вероятно повышение их сывороточных концентраций вследствие взаимного нарушения выведения.
В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Но, заметное понижение порога судорожной активности могло наблюдаться при назначении хинолонов в сочетании с теофиллином, фенбуфеном или иными нестероидными противовоспалительными лекарствами, а так же иными лекарствами, понижающим порог судорожной активности.
К офлоксацину умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, что может приводить к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Во время лечения офлоксацином вероятно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.
При назначении совместно с нестериодными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Указания по совместимости
Гепарин не надлежит смешивать с офлоксацином ввиду риска преципитации. Вероятно применение следующих инфузионных растворов: 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не допускать замораживания! Срок годности - 3 года.