Таблетки
1 таб.
клемастина гидрофумарат 1.34 мг,
что соответствует содержанию клемастина 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, поливидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или очень бледно-желтый или очень бледно-зеленовато-желтый.
1 мл. клемастина гидрофумарат 1.34 мг.,
что соответствует содержанию клемастина 1 мг.
1 амп. клемастина гидрофумарат 2.68 мг,
что соответствует содержанию клемастина 2 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол, этанол, пропиленгликоль, натрия цитрат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров. Тавегил селективно ингибирует гистаминовые H1-рецепторы и понижает проницаемость капилляров. Оказывает противоаллергическое и противозудное воздействие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью.
Антигистаминная активность лекарства при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание клемастина с белками плазмы составляет 95%. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве.
Метаболизм и выведение
Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, T1/2 составляет в α-фазе 3.6 ± 0.9 ч, в β-фазе - 37 ± 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты как правило (45-65%) выводятся с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
Для применения таблеток:
Для применения раствора для инъекций:
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет прописывают по 1 таблетки (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная дозировка может составить до 6 таблетки (6 мг).
Детям в возрасте 6-12 лет прописывают по 1/2-1 таблетки перед завтраком и на ночь.
Таблетки надлежит принимать натощак, запивая водой.
В/м или в/в взрослым прописывают по 2 мг (2 мл, т.е. содержимое одной ампулы).
С целью предупреждения непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в/в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В/в инъекции Тавегила надлежит проводить медленно, в течение более 2-3 мин.
Детям прописывают в дозе 25 мкг/кг/сут. в 2 введения.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: вероятно - сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тремор, седативный результат, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; редко, особенно у детей, отмечается стимулирующее воздействие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, возбуждением, нервозностью, бессонницей, истерией, эйфорией, судорогами, парестезией.
Со стороны пищеварительной системы: вероятно - диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, запор, рвота; редко - сухость во рту; в отдельных случаях - снижение аппетита, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащенное мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке и затруднение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь; в отдельных случаях при в/в введении - анафилактический шок.
Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При беременности Тавегил используют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тавегил не надлежит использовать в период лактации, т.к. клемастин в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
С особой осторожностью используют Тавегил у пациентов со стенозом привратника желудка, стенозирующей язвой желудка, с обструктивными явлениями в пилородуоденальной области, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с артериальной гипертензией).
Внутриартериальное введение лекарства Тавегил не допускается.
Применение в педиатрии
Тавегил в форме таблеток не предлогается использовать у детей в возрасте от 1 года до 6 лет.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Тавегил, предлогается воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, приливы крови к верхней половине туловища, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).
Лечение. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее надлежит вызвать (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема лекарства прошло 3 ч или чуть больше, возможно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Возможно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия.
Тавегил потенцирует воздействие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), м-холиноблокаторов, а также этанола.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуреот 15° до 30°С.
Срок годности - 5 лет.