Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и тиснением "ТС" на одной стороне и делительной риской - на другой стороне таблетки.
1 таб.
атенолол 50 мг.
амлодипин 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, спирт изопропиловый, вода очищенная
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат, воздействие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Атенолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое воздействие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Понижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, понижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема лекарства внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Антигипертензивный результат связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное воздействие выражается снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При использовании в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный результат сохраняется 24 ч, при регулярном использовании АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный результат определяется снижением надобности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Понижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Отрицательный хронотропный результат выражается через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Антиаритмическое воздействие выражается подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени - ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость заболевших, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту появления желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное воздействие на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно понижает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий результат изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать воздействие на β2-адренорецепторы.
Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, считается производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее воздействие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.
Антиангинальный результат амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению надобности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Атенолол
Всасывание
После приема лекарства внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозировки). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%.
Метаболизм и выведение
Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов приклонного возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У пациентов с КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 - более 27 ч. Выводится при гемодиализе.
Амлодипин
Всасывание
После приема лекарства внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема лекарства. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% - в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% - в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.
При артериальной гипертензии рекомендуемая дозировка составляет 1 таб./сут. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 2 таб./сут. Наибольшая суточная дозировка - 2 таб.
Запрещено резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня).
Таблетки принимают внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.
Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; редко - мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания.
Препарат, преимущественно, нормально переносится пациентами.
С осторожностью прописывают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности (в фазе компенсации), хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, а также пациентам приклонного возраста.
При беременности Теночек прописывают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) препарат надлежит принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности.
При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (в частности, тахикардию). Резкая отмена Теночека у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Препарат в незначительной степени усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Подбор дозировки лекарства у заболевших с хронической сердечной недостаточностью (компенсированной) надлежит проводить с осторожностью.
При необходимости проведения хирургического вмешательства под общей анестезией прием лекарства надлежит прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В роли анестетика надлежит выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном использовании с клонидином прием Теночека прекращают на несколько дней ранее клонидина с целью избежать синдрома отмены последнего.
Вероятно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (в частности, резерпин), могут усилить воздействие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, получающую такую комбинацию препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у заболевших приклонного возраста выраженной брадикардии (ЧСС менее 50/мин), значительного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек нужно понизить дозу или отменить Теночек.
При развитии депрессии на фоне приема лекарства предлогается прекратить терапию.
При необходимости в/в введения верапамила это введение надлежит делать не менее чем через 48 ч после последнего приема Теночека.
При использовании атенолола вероятно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Надлежит отменить препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль лабораторных показателей
Нужно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацию глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У лиц приклонного возраста предлогается оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Надлежит обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. /мин.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Теночек надлежит с осторожностью назначать пациентам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, из-за возможного снижения концентрации внимания.
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не полезен.
При одновременном использовании с инсулином (или пероральными гипогликемическими средствами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола).
При совместном использовании Теночека с антигипертензивными средствами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Гипотензивный результат лекарства ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия).
При одновременном использовании атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом вероятно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается.
Одновременное использование с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и увеличить риск токсического действия лекарства.
Использование совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.
Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск появления тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД.
При совместном использовании амиодарон увеличивет риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма).
При совместном использовании Теночек пролонгирует воздействие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный результат кумаринов.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 2 года.