Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны.
1 таб.
атенолол 50 мг.
хлорталидон 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон-30, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, парафин светлый жидкий, полиэтиленгликоль-400.
Таблетки форте, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны.
1 таб.
атенолол 100 мг.
хлорталидон 25 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон-30, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, парафин светлый жидкий, полиэтиленгликоль-400.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный антигипертензивный препарат, оказывает продолжительное гипотензивное воздействие. Результат обусловлен действием двух компонентов: бета1-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).
Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Селективность снижается с повышением дозировки. Атенол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Подобно другим бета-адреноблокаторам оказывает отрицательное инотропное воздействие, урежает ЧСС.
Хлорталидон – нетиазидный сульфонамидный диуретик, усиливает выделение натрия и хлора. Увеличивает выделение калия, магния и бикарбоната. Механизм антигипертензивного действия, вероятно, связан с экскрецией натрия. Сочетание атенолола с диуретиками считается более эффективным, чем применение каждого из компонентов в отдельности.
Воздействие лекарства Тенорик сохраняется в течение 24 ч после разового приема внутрь в суточной дозе.
Одновременное применение атенолола и хлорталидона оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из активных веществ.
Атенолол
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь атенолол абсорбируется из ЖКТ на 40-50%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывание с белками плазмы где-то 6-16%.
Метаболизм и выведение
Атенолол не подвергается выраженному печеночному метаболизму, более 90% (абсорбированного в системный кровоток) выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч, но может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности, поскольку выведение атенолола происходит главным образом почками.
Хлорталидон
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме крови отмечается где-то через 12 ч. Хлорталидон связывается с белками плазмы где-то на 75%.
Выведение
Выводится почками, T1/2 составляет где-то 50 ч.
Режим дозирования дан в пересчете на атенолол.
Средняя дозировка лекарства Тенорик для взрослых составляет 100 мг; начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз/сут.
В основном, применение лекарства в дозе, соответствующей 100 мг атенолола, дает хороший клинический результат. Последующее увеличение дозировки или не приводит к дальнейшему снижению АД, или уменьшает его очень незначительно. При необходимости может быть назначено дополнительное антигипертензивное средство.
Лицам приклонного возраста препарат надлежит назначать в более низких дозах.
При назначении лекарства пациентам с нарушениями функции почек надлежит сократить частоту приема лекарства.
После продолжительного приема Тенорика отмену лекарства надлежит проводить постепенно.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиление симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться обмороком), похолодание конечностей. Вероятно появление аритмий, AV-блокады, симптома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, головная боль, смена настроения, острый психоз, галлюцинации, парестезии, нарушение сна, повышенная утомляемость, апатия, дезориентация, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в нечастых случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатотоксичность с внутрипеченочным холестазом, тошнота (связанная с приемом хлорталидона), запор, панкреатит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Дерматологические реакции: алопеция, сухость глаз, псориазоподобные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или с указаниями на бронхоспазм в анамнезе).
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипонатриемия (связанная с приемом хлорталидона), гипокалиемия.
Прочие: увеличение количества антиядерных антител (клиническое значение неясно), снижение потенции, нарушение толерантности к глюкозе.
Препарат Тенорик зачастую нормально переносится. Побочные эффекты редки, слабо выражены и носят транзиторный характер.
Препарат Тенорик противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при остром гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении лекарства пациентам с нарушениями функции почек надлежит сократить частоту приема лекарства.
Противопоказан при острой почечной недостатточности.
Обусловленные бета-адреноблокатором атенололом, входящим в состав Тенорика
С осторожностью прописывают пациентам с AV-блокадой I степени.
Надлежит учитывать, что применение лекарства может маскировать явления тиреотоксикоза и гипогликемии. При развитии на фоне применения лекарства брадикардии (ЧСС до 50 уд./мин) с клинической симптоматикой надлежит уменьшить дозу или отменить препарат. Не надлежит резко отменять Тенорик у пациентов с ИБС. У курильщиков может отмечаться уменьшение терапевтического действия лекарства.
Надлежит обращать особое внимание в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии. Прием лекарства надлежит прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, а в роли анестетика надлежит выбирать препарат с вероятно минимальным отрицательным инотропным действием.
На фоне приема лекарства вероятно повышение чувствительности по отношению к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций, в связи с чем пациенты, получающие десенсибилизирующую терапию, должны принимать препарат с большой осторожностью. Такие пациенты могут не реагировать на средние дозировки эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения аллергических реакций.
С осторожностью надлежит назначать пациентам с бронхообструктивным синдромом, а в случае ухудшения бронхиальной проводимости проводить терапию бета-адреномиметиками.
При использовании атенолола вероятно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Обусловленные дируетиком хлорталидоном, входящим в состав Тенорика
На фоне применения лекарства может возникать гипокалиемия.Надлежит контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, получающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой (с низким содержанием калия) или у пациентов с жалобами на расстройства ЖКТ. Развитие гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, может привести к возникновению аритмии. С осторожностью используют препарат у пациентов с нарушениями функции почек.
На фоне применения лекарства вероятно возникновение нарушения толерантности к глюкозе. Надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам с предрасположенностью к сахарному диабету. На фоне применения лекарства вероятно развитие гиперурикемии, в основном незначительной, но в некоторых случаях может потребоваться применение средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Тенорика у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому не надлежит назначать препарат пациентам данной возрастной группы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение Тенорика, в основном, не оказывает влияния на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Несмотря на то вопрос о возможности управления транспортным средством надлежит решать после оценки индивидуальной переносимости лекарства.
Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.
Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - госпитализация в ОИТ, промывание желудка, применение активированного угля и слабительных; при артериальной гипотензии и шоке - введение плазмы или плазмозаменителей; при брохоспазме – применение бронходилататоров, при значительном диурезе – введение жидкости и электролитов. Вероятно проведение гемодиализа или гемоперфузии.
Одновременное применение Тенорика с производными дигидропиридина (нифедипина) может увеличивать риск развития артериальной гипотензии, у пациентов с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.
Сердечные гликозиды в сочетании с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости.
Бета-адреноблокаторы могут обострять рикошетную гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием бета-адреноблокатора надлежит прекратить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на бета-адреноблокатор последний надлежит назначать через несколько дней после прекращения терапии клонидином.
Нужно с осторожностью назначать бета-адреноблокатор в комбинации с антиаритмическими средствами I класса (дизопирамид), т.к. кардиодепрессивный результат может суммироваться.
Сопутствующее применение симпатомиметических средств, в частности, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина) может нейтрализовать результат бета-адреноблокаторов и привести к существенному повышению АД.
Салицилаты и НПВС (ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное воздействие бета-адреноблокаторов, а при использовании салицилатов в высокой дозе вероятно усиление токсического эффекта салицилатов на ЦНС.
Препараты, содержащие литий, не надлежит использовать с диуретиками, т.к. они могут понизить почечный клиренс лития.
Применение бета-адреноблокаторов вместе со средствами для общей анестезии может привести к повышению риска развития артериальной гипотензии и суммирование отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов (надлежит использовать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием). Вероятно также усиление действия курареподобных миорелаксантов.
При использовании лекарства Тенорик с ингибиторами МАО вероятно повышение АД (этой комбинации надлежит избегать).
При одновременном использовании лекарства Тенорик с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) в начале терапии вероятно резкое усиление антигипертензивного эффекта.
При совместном использовании Тенорика с ГКС, амфотерицином В, фуросемидом вероятно усиление выведения калия.
При совместном использовании с Тенориком воздействие инсулина и пероральных гипогликемических средств может уменьшиться (надлежит контролировать уровень глюкозы в крови).
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства могут усиливать антигипертензивный результат Тенорика.
Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное воздействие, в частности верапамил, дилтиазем, может привести к усилению данного эффекта, особенно у пациентов с пониженной сократительной возможностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости, что может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности (блокатор кальциевых каналов не надлежит использовать в/в в течение 48 ч после отмены бета-адреноблокатора).
При одновременном назначении Тенорика с резерпином, клонидином, гуанфацином вероятно возникновение выраженной брадикардии.
Препарат надлежит хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.