Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией деления на одной стороне; на изломе - однородное ядро почти белого цвета и слой оболочки белого цвета.
1 таб.
атенолол 50 м.
г хлорталидон 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, изопропиловый спирт, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилена хлорид, титана диоксид, парафин светлый жидкий, полиэтиленгликоль-400, воск пчелиный белый, воск карнаубский, углерода тетрахлорид.
Таблетки форте, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией деления на одной стороне; на изломе - однородное ядро почти белого цвета и слой оболочки белого цвета.
1 таб.
атенолол 100 мг.
хлорталидон 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, изопропиловый спирт, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилена хлорид, титана диоксид, парафин светлый жидкий, полиэтиленгликоль-400, воск пчелиный белый, воск карнаубский, углерода тетрахлорид.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный антигипертензивный препарат, характеризуется продолжительным действием. Результат обусловлен действием входящих в состав лекарства компонентов.
Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, действующий в основном на β1-адренорецепторы сердца. Селективность снижается с повышением дозировки. Атенолол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Оказывает отрицательное инотропное воздействие, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость.
Хлорталидон – нетиазидный сульфонамидный диуретик, усиливает выведение натрия и хлора. Увеличивает выведение калия, магния и бикарбоната.
Сочетание атенолола с хлорталидоном считается возможным и, в основном, более эффективным, чем использование каждого из компонентов.
Антигипертензивный результат Тенорокса сохраняется в течение 24 ч после разового приема внутрь одной суточной дозировки.
Одновременное использование хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из них. Атенолол
Всасывание
После приема лекарства внутрь атенолол абсорбируется из ЖКТ на 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема лекарства.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови где-то 6-16%.
Метаболизм и выведение
Не подвергается выраженному печеночному метаболизму. Более 90% абсорбированного атенолола выводится в неизмененном виде, в основном, с мочой. T1/2 составляет 6-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности.
Хлорталидон
Всасывание
После приема лекарства внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ на 60%, Cmax в плазме крови отмечена где-то через 12 ч после приема лекарства.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови где-то на 75%.
Выведение
T1/2 составляет где-то 50 ч. Выводится, главным образом, с мочой.
При артериальной гипертензии в начале терапии взрослым Тенорокс прописывают по 1 таб., содержащей 50 мг атенолола, 1 раз/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта прописывают по 1 таблетке форте, содержащей 100 мг атенолола, 1 раз/сут.
Отмену лекарства после продолжительного лечения надлежит проводить постепенно.
Пациентам приклонного возраста часто требуется более низкая дозировка лекарства (1/2 таб., содержащей 50 мг атенолола).
Пациентам с нарушениями функции почек препарат надлежит назначать с осторожностью.
В большинстве случаев использование 1 таблетки форте в сутки дает удовлетворительный результат. При последующем увеличении дозировки дальнейшего снижения АД не происходит, при необходимости надлежит назначить другие антигипертензивные средства.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиление симптомов сердечной недостаточности, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться обмороком; вероятно появление сердечных аритмий (в т.ч. AV-блокады), проявление симптома перемежающейся хромоты, возникновение синдрома Рейно.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, головная боль, эмоциональная лабильность, острый психоз, галлюцинации, парестезии, нарушение сна, повышенная утомляемость, апатия, дезориентация, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко – повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатотоксичность с явлениями внутрипеченочного холестаза, тошнота (связанная с приемом хлорталидона), запор, диарея, панкреатит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм может возникать у пациентов с бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе указания на бронхоспазм.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипонатриемия (связанная с приемом хлорталидона), гипокалиемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.
Прочие: снижение потенции, увеличение количества антиядерных антител, хотя клиническое значение данного факта не ясно.
Препарат зачастую нормально переносится, побочные эффекты наблюдаются редко, носят нетяжелый и транзиторный характер.
С осторожностью прописывают Тенорокс пациентам с AV-блокадой I степени, больным с бронхообструктивным синдромом. В случае ухудшения бронхиальной проходимости вследствие приема лекарства прописывают терапию бета-адреномиметиками (в частности, сальбутамолом).
Использование Тенорокса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек препарат надлежит назначать с осторожностью. При острой почечной недостаточности противопоказан.
Профилактики и меры предосторожности, обусловленные входящим в состав лекарства атенололом
тенолол может маскировать явления тиреотоксикоза.
При развитии на фоне терапии Тенороксом брадикардии (урежение ЧСС до 50 уд./мин) с клинической симптоматикой надлежит уменьшить дозу или отменить препарат.
Не надлежит резко отменять Тенорокс у пациентов с ИБС.
У курильщиков может наблюдаться снижение терапевтического действия лекарства.
В случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, прием лекарства надлежит прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, в роли анестетика надлежит выбирать препарат с вероятно минимальным отрицательным инотропным действием.
Атенолол может повышать чувствительность по отношению к аллергенам и вызывать тяжелые анафилактические реакции, в связи с чем пациенты, находящиеся на десенсибилизирующей терапии, должны принимать препарат с большой осторожностью. Данные пациенты могут не реагировать на обычные дозировки эпинефрина, применяемого для лечения аллергических реакций.При использовании атенолола вероятно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Профилактики и меры предосторожности, обусловленные входящим в состав лекарства хлорталидоном
Хлорталидон может вызывать гипокалиемию (нужно регулярно контролировать уровень калия, особенно у пациентов приклонного возраста, у заболевших, принимающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой /с низким содержанием калия/ или у пациентов с жалобами на нарушения функции ЖКТ). У заболевших, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмиям.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Тенорокса больным с выраженной почечной недостаточностью.
С осторожностью надлежит назначать Тенорокс пациентам с известной предрасположенностью к сахарному диабету, т.к. использование атенолола может маскировать симптомы гипогликемии, а использование хлорталидона может вызвать нарушение толерантности к глюкозе. Нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
На фоне применения Тенорокса может возникать гиперурикемия, что в некоторых случаях может потребовать применения средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование Тенорокса вряд ли приведет к снижению способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Несмотря на то вопрос о возможности управления транспортным средством надлежит решать после оценки индивидуальной переносимости лекарства, т.к. вероятно возникновение головокружения и повышенной утомляемости (этот результат усиливается при одновременном употреблении алкоголя).
Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.
Лечение: промывание желудка, использование активированного угля и слабительных средств для предотвращения абсорбции лекарства; тщательное наблюдение, при необходимости - госпитализация в ОИТ, использование плазмы или плазмозаменителей для лечения сниженного АД и шока; вероятно использование гемодиализа или гемоперфузии. Бронхоспазм зачастую купируется с помощью бронходилататоров. При значительном диурезе – введение жидкости и электролитов.
При одновременном использовании атенолола с производными дигидропиридина (в частности, нифедипином) может увеличиваться риск выраженного снижения АД; у заболевших с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.
Сердечные гликозиды в сочетании в атенололом могут замедлять AV-проводимость.
На фоне приема атенолола может усиливаться артериальная гипертензия, возникающая после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием атенолола надлежит отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на атенолол последний надлежит назначать через несколько дней после прекращения лечения клонидином.
При использовании атенолола в комбинации с антиаритмическими средствами I класса, такими как дизопирамид, кардиодепрессивный результат может суммироваться.
Сопутствующее использование симпатомиметических средств (в частности эпинефрина, норэпинефрина) может нейтрализовать результат бета-адреноблокаторов (существенное повышение АД).
Салицилаты и НПВС (ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное воздействие атенолола, а при использовании салицилатов в высокой дозе может наблюдаться усиление токсического эффекта салицилатов.
Препараты, содержащие литий, не надлежит использовать с диуретиками (т.к. они могут понизить почечный клиренс лития).
Использование Тенорокса вместе со средствами для общей анестезии может привести к повышению риска развития артериальной гипотензии и к усилению отрицательного инотропного действия. Кроме того, усиливается результат курареподобных миорелаксантов.
При использовании Тенорокса с ингибиторами МАО вероятно повышение АД.
В начале комбинированной терапии с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) вероятно резкое усиление антигипертензивного эффекта Тенорокса.
При совместном использовании Тенорокса с ГКС, карбеноксолоном, амфотерицином В, фуросемидом вероятно усиление выведения калия.
При одновременном использовании с Тенороксом инсулина и пероральных гипогликемических средств воздействие последних может усиливаться. Вероятно проявление признаков гипогликемии (тахикардия, тремор, повышенная потливость, общая слабость, снижение тонуса глазного яблока).
При одновременном использовании трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств, а также алкоголя вероятно усиление антигипертензивного эффекта Тенорокса.
Использование бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное воздействие (верапамил, дилтиазем), может привести к усилению данного эффекта, особенно у заболевших с пониженной сократительной возможностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости. Это может стать причиной выраженного снижения АД, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы медленных кальциевых каналов не надлежит использовать в/в в течение 48 ч после отмены атенолола.
При одновременном назначении Тенорокса с резерпином, клонидином, гуанфацином вероятно возникновение выраженной брадикардии.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.