Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, парафин жидкий легкий, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Фармакологическое воздействие
Тербинафин – активное вещество тербинокса, представляет собой аллиламин и обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное воздействие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum– возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.
Тербинафин нарушает происходящий в грибах биосинтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг наибольшая концентрация лекарства в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Препарат нормально абсорбируется при пероральном приеме (около 70 %), биодоступность составляет 40 %. Тербинафин нормально связывается с белками плазмы крови (99 %), быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное воздействие. Быстро проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке.
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозировки выводится с мочой.
Период полувыведения лекарства составляет около 17 часов. Не кумулируется в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, но у заболевших с почечной недостаточностью (при КК < 50 мл/мин.) или у заболевших циррозом печени скорость выведения лекарства может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
Примечание: в отличие от Тербинокса для местного применения, Тербинокс таблетки не полезен при разноцветном лишае.
Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым зачастую прописывают Тербинокс по 1 таблетке (250 мг) один раз в сутки.
Микозы кожных покровов Рекомендуемая продолжительность лечения:
Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков»): 2-6 недель;
Дерматомикоз туловища, конечностей – 2-4 недели;
Кандидоз кожи и слизистой – 2-4 недели.
Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается в основном через несколько недель после микологического излечения
Микозы волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
Микоз волосистой части головы – около 4 недель.
Микозы волосистой части головы наблюдаются преиммущественно у детей.
Онихомикозы
Продолжительность курса лечения Тербиноксом у большинства заболевших составляет 6 – 12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев составляет 6 недель, а при онихомикозе стоп - 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический результат наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который нужен для отрастания здорового ногтя.
Использование лекарства у детей
Детям препарат прописывают с двух лет. Дозировка Тербинокса зависит от массы тела ребенка и составляет:
Данных о использовании лекарства у детей в возрасте до двух лет (с массой тела менее 12 кг) не есть.
Побочное воздействие
Тербинокс в целом переносится нормально.
Побочные действия зачастую выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Но при приеме внутрь лекарства могут наблюдаться:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения);
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко – лимфопения. Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей, редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции
Опыт применения лекарства при беременности ограничен, поэтому не надлежит использовать Тербинокс при беременности.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Тербинокса внутрь больным с нарушениями функции печени и (или) почек.
Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек надлежит назначать половину обычной рекомендуемой дозировки лекарства и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения.
До настоящего времени случаев передозировки Тербинокса при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано. При острой передозировке лекарства вероятно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия
Тербинокс in vitro обладает крайне малой возможностью подавлять или увеличивать клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р 450 (в частности, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или оральных контрацептивов).
У пациенток, одновременно принимающих Тербинокс и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными лекарствами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (в частности, рифампицин) и может замедляться лекарственными лекарствами – ингибиторами цитохромной системы Р450 (в частности, циметидин). Поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов с Тербиноксом может потребоваться коррекция дозировки Тербинокса.
Тербинокс не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина
Хранить при температуре не выше 30º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.