Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, состоящие из голубой крышечки и белого корпуса, с надписью синего цвета "TERAFLEX ADVANCE"; содержимое капсул - неоднородный порошок белого цвета с незначительными оттенками.
1 капс.
глюкозамина сульфат 250 мг.
хондроитин сульфат натрия 200 мг.
ибупрофен 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, натрия карбоксиметилкрахмал, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид, повидон.
Состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид, FD&C Голубой №1 лак.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани, с противовоспалительным действием.
Фармакологическое воздействие
Препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани, с противовоспалительным действием.
Хондроитин сульфат считается высокомолекулярным мукополисахаридом, принимающим участие в построении хрящевой ткани. Понижает активность ферментов, разрушающих суставной хрящ и стимулирует его регенерацию. При ранних стадиях воспалительного процесса хондроитин сульфат понижает его активность и таким образом замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует снижению интенсивности болевого синдрома, улучшению функции суставов, понижает потребность в НПВС.
Глюкозамина сульфат активирует синтез протеогликанов, гиалуроновой, хондроитинсерной кислот и других веществ, входящих в состав суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани.
Ибупрофен считается производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Содержащиеся в препарате глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат потенцируют анальгезирующее воздействие ибупрофена.
Глюкозамина сульфат
Всасывание
Биодоступность глюкозамина при приеме внутрь составляет 25% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень), наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозировки длительно персистирует в костной и мышечной ткани.
Выведение
Выводится в основном с мочой в неизменном виде, частично с калом. T1/2 - 68 ч.
Хондроитин сульфат
Всасывание
Более 70 % хондроитин сульфата всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 13 %. При однократном приеме внутрь терапевтической дозировки Cmax в плазме достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости - через 4-5 ч.
Распределение и выведение
Абсорбированный в ЖКТ препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится почками.
Ибупрофен
Всасывание и распределение Ибупрофен нормально абсорбируется из желудка. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.
Метаболизм
Ибупрофен подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме лекарства принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.
Выведение
Ибупрофен имеет двухфазную кинетику выведения. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. До 90% дозировки может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Ибупрофен полностью выводиться за 24 ч.
Взрослым прописывают по 2 капсулы 3 раза/сут после приема пищи. Капсулы принимают внутрь, запивая малым количеством воды. Продолжительность приема без консультации врача не должна превышать 3-х недель. Дальнейшее применение лекарства надлежит согласовывать с врачом.
Побочное воздействие
При применении лекарства Терафлекс Адванс возможны тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, аллергические реакции. Эти реакции исчезают после отмены лекарства.
Надлежит учитывать возможность развития побочных реакций, связанных с входящим в состав лекарства ибупрофеном. При применении препаратов ибупрофена в более высоких дозах, чем содержится в препарате Терафлекс Адванс, могут встречаться следующие нежелательные явления.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко - изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах), нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, неясность зрения или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, вероятно снижение гемоглобина или гематокрита.
Со стороны свертывающей системы крови: вероятно увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (зачастую эритематозная), крапивница, кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Лабораторные показатели: вероятно снижение концентрации глюкозы в сыворотке, снижение клиренса креатинина, увеличение сывороточного креатинина.
С осторожностью надлежит назначать препарат при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, циррозе печени с портальной гипертензией, печеночной и/или почечной недостаточности, нефротическом синдроме, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите, заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), бронхиальной астме, сахарном диабете, а также пациентам приклонного возраста. При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) вероятность развития аллергических реакций на препарат возрастает.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности.
Во время длительного лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости одновременного приема дополнительных НПВС и анальгезирующих препаратов врачу надлежит учитывать наличие в препарате ибупрофена.При необходимости длительного приема дополнительных НПВС надлежит применять препарат Терафлекс, который не содержит ибупрофен.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат надлежит отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не предлогается прием алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больные должны воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Симптомы (связанные с ибупрофеном): абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (нормально только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
Ингибиторы микросомального окисления понижают риск гепатотоксического действия.
Препарат понижает гипотензивное воздействие вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ).
Препарат понижает натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида.
Понижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска возникновения геморрагических осложнений).
Усиливает ульцерогенное воздействие (с развитием кровотечения) ГКС, НПВС, колхицина, эстрогенов, этанола. Усиливает результат пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.
Антациды и колестирамин понижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий результат Терафлекса Адванс.
При одновременном назначении ибупрофен понижает противовоспалительное и антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты (вероятно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у заболевших, получающих в роли ангиагрегантного средства малые дозировки ацетилсалициловой кислоты после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (альтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности. Циклоспорин и препараты золота усиливают воздействие ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что выражается повышением нефротоксичности.
Ибупрофен увеличивет плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, понижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена
В связи с содержанием в препарате глюкозамина вероятно уменьшение эффективности гипогликемических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.
Глюкозамин увеличивет абсорбцию тетрациклинов, понижает воздействие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.